导读:考来烯胺目前主要是用来治疗Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。其缺点是用量大,考来烯胺约2%的患者产生胃肠道反应。
考来烯胺主要活性成分:聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物,按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0~2.4g。
使用考来烯胺可能会出现的不良反应有:
1、引起脂肪吸收不良,适当补充维生素A,D,K及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适,呕吐,便秘,个别病例腹泻,食欲不振,腹胀,肌肉痉挛。
2、消化系统:大约有50%应用此药的患者主诉轻度或中度便秘,甚至还出现粪便嵌塞,尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉挛,偶尔也出现腹泻。剂量高于常用量10~16g3、时会引起脂肪泻。偶有报道发生胰腺炎。
3、幼儿可出现低氯血症性酸中毒,但在成人似无此现象。 、
4、它干扰维生素D的吸收,可产生一定程度的
骨质疏松或骨软化,对老年人应引起注意。
5、可出现瘙痒和皮疹。
使用来烯胺副作用
一:可使血浆LDL和总胆固醇下降,可降低心肌梗死的发生率及冠状粥样硬化性心脏病的病死率。无降低TG作用,有的患者治疗第1周内TG反而有所增高(约5%~20%),但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的调脂药。
二:本品尚可用于动脉硬化以及
肝硬化、胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸,新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。;
考来烯胺药理学作用:苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇,实际上血浆LDL-C及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。