考来烯胺是一种降低血脂的有效药品,还可以治疗动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。但也不排除会有缺点,考来烯胺用量大,约2%的患者产生胃肠道反应。
药理作用:口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸,氯贝特类等。对
原发性胆汁性肝硬化、慢性
胆囊炎,
胆结石,药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。
药代动力学:本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
使用考来烯胺的不良反应有:引起脂肪吸收不良,适当补充维生素A,D,K及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适,呕吐,便秘,个别病例腹泻,食欲不振,腹胀,肌肉痉挛;消化系统:大约有50%应用此药的患者主诉轻度或中度便秘,甚至还出现粪便嵌塞,尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉挛,偶尔也出现腹泻。剂量高于常用量10~16g3、时会引起脂肪泻。偶有报道发生胰腺炎;幼儿可出现低氯血症性酸中毒,但在成人似无此现象;它干扰维生素D的吸收,可产生一定程度的
骨质疏松或骨软化,对老年人应引起注意;可出现瘙痒和皮疹。
药物相互作用:它与酸性药物并用,干扰酸性药在肠道内吸收,如巴比妥酸、保泰松类和噻嗪类利尿剂等,但因为这些药物的剂量易于调整,对临床应用的影响不大。而那些在剂量上要求精确的抗凝剂及强心苷类并且进入肝肠循环,受此药干扰后,则在胃肠道内停留时间较长,影响它们的疗效并且是很危险的。间隔一定时间(至少在1小时以上)分别给药,而且这些药物先于
消胆胺给与,则可避免这种干扰作用。对甲状腺素则需间隔4~5小时。
百济药师温馨提醒:考来烯胺若用于止痒,开始时1日量6~10g,维持量每日3g,3次分服。常用量口服12~24g/d,单次或分3~4次服;6岁以上儿童每日240mg/kg,分次服;可拌加于调味汁中口服。长期应用应补充维生素A、D、K及叶酸、钙盐。