吸收、分布、代谢和清除统称药代动力学。通过口服进入人体内的药物都要经历这四个过程,它们直接影响到药物能否真正发挥它的作用。让我们一起来学习
润众是怎么在人体实现吸收、分布、代谢和清除四个过程,
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首先,第一个过程是:吸收:健康受试者口服用药后,润众被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍食物对口服吸收的影响;进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg润众会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,润众应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。第二个过程:分布:药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明润众广泛分布于各组织。体外实验表明润众与人血浆蛋白结合率为13%。第三、四过程:代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的润众后,未观察到润众的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。润众不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。润众主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471ml/min,且不依赖于给药剂量,这表明润众同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
另外,有研究表明润众与
拉米夫定,阿德福韦和
替诺福韦的相互作用时,发现润众和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于润众主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用润众可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用润众与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用润众与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用润众与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
药代动力学的整个过程,其一环节出现障碍,都会影响人体健康。所以我们要了解药物,才更好帮助我们减少伤害,让药物得到更好的使用。若您还有其他方面的咨询,可联系
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