乙肝用药
恩替卡韦片治疗效果如何?恩替卡韦片是临床上治疗
慢性乙型肝炎疾病的一种常见药物,患者要注意平时在用药的同时,多休息,养成好的生活习惯,多进行一些适宜的体育锻炼,提升自身的抵抗力和免疫力。
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乙肝用药恩替卡韦片治疗效果如何?
恩替卡韦片(
博路定)适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。治疗效果是比较不错的。
恩替卡韦片(博路定)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替韦对
拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。
每天或每周一次使用博路定能降低北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/ml,PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中,未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
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康德乐大药房药师温馨提示:乙肝是一种由乙型肝炎病毒感染机体后所引起的疾病。乙型肝炎病毒是一种嗜肝病毒,主要存在于肝细胞内并损害肝细胞,引起肝细胞炎症、坏死、纤维化。购买
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