导读:
博路定治疗
乙肝有什么作用?乙肝是一种常见的
肝病,主要侵犯儿童及青壮年,少数患者可转化为
肝硬化或
肝癌。可见乙肝的危害还是极大的,患有乙肝的朋友还需要及时治疗。临床用于乙肝的药物有很多,比如博路定的作用效果就比较不错。
博路定治疗乙肝有什么作用?
博路定适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。博路定主要成分为:
恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。
博路定作用机制:恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。通过博路定的作用机制,大家也了解了博路定治疗乙肝的机理。
博路定交叉耐药:在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对
拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBV DNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感,体外试验显示,从拉米夫定
和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。
相信大家看了上述文章,对于博路定治疗乙肝的作用机理也有一定的疗效。博路定是处方药,除了不能在网上购买之外,用药时也要遵循医嘱,切忌擅自用药。如果您需要购买博路定,可以选择
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