阿德福韦酯胶囊的药理效果怎么样?阿德福韦酯胶囊是用于治疗
乙肝疾病的药物,乙肝患者要注意平时做好疾病的治疗工作,一旦疾病发作,就要尽早的去正规的医院接受检查和治疗,这样才可以降低乙肝疾病的恶化进程。
阿德福韦酯胶囊的药理效果怎么样?
1.作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
2.抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2——2.5μM。
3.耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期,耐药性分析(96-144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4-14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5-3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0-48周为0(0/629),49-96周为2(6/293),97-144周为1.8(3/163),3年的累计发生率为3.9。
康德乐大药房药师温馨提醒:乙肝患者不宜吃太多糖和高热量的食品:这是因为高糖会在肝内合成一些低密度的脂类物质,从而使得血液中的甘油三脂等脂类物质增加;而体人的甘油三酯一旦增高其可以使血流速度减慢,血粘稠度增大,微血管中红细胞和血小板产生聚集和阻塞现象。