导读:
舒太的药代动力学是什么?正确的治疗方法对患者来说很重要,正确的治疗方法可以让患者们事半功倍,能帮助他们更快地治疗好疾病。那么,我们来了解一下舒太的药代动力学是什么?
舒太的药代动力学是什么?
据国外文献报道:
阿德福韦酯是活性成份阿德福韦的前体药物。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性
乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯10mg阿德福韦的生物利用度为59%。
慢性乙型肝炎患者单剂口服舒太10mg后达到血药峰浓度(Cmax)中位数时间为1.75小时(范围:0.58--4.0小时)。Cmax中位数为16.70(9.66--30.56)ng/mL,AUCo-∞的中位数为204.40(109.75--356.05)ng h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1--25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌经肾脏排泄。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。轻度肾损害(肌酐清除率50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50mL/min)或
肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔。
中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。
.舒太的药物相互作用是什么呢?
阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否能够诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。
阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。除布洛芬、
拉米夫定、对乙酰氨基酚、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑和
替诺福韦DF外,尚未评估10mg阿德福韦酯与其他经肾脏分泌或已知影响肾脏功能药物的药物相 互作用。
10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或者合用药物的血清浓度升高。当阿德福韦酯与肾脏排泄药物或其他已知影响肾脏动物的药物联合应用,应该密切监测患者的不良事件。
阿德福韦酯不改变拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、对乙酰氨基酚和布洛芬的药代动力学。当阿德福韦酯与拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑和对乙酰氨基酚同时使用,阿德福韦酯的药代动力学未发生改变。
当10mg阿德福韦酯与布洛芬(800mg,1日3次)同时使用,阿德福韦酯Cmax(33%)、AUC(23%)和尿回收增加,该增加似乎由于口服生物利用度增加而不是肾脏清除减少所致。
康德乐大药房药师温馨提醒:患者在治疗时,要用科学地方法治疗,听从医生的指示,不能自己胡乱地服用药物,才能更快地恢复健康。