治疗乙肝的博路定的主要成分是什么

　　导读：有些人会对海鲜过敏，也有些人会对花粉过敏，一样的道理，也会有人对某种药物过敏。所以，服用药物前清除的了解该药物的主要成分也是有必要的。现在，就让我们来了解一下博路定这种药物的组成成分有哪些吧。

　　治疗乙肝的博路定的主要成分是什么？

　　博路定的主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[（1S,3R,4S）-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝的治疗。

　　目前尚无使用博路定过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。

　　单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13％的恩替卡韦。

　　博路定的药代动力学有什么详细的介绍？

　　吸收

　　健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6-10天后可达稳态，累积量约为两倍。

　　食物对口服吸收的影响

　　进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时），Cmax降低44-46％，药时曲线下面积（AUC）降低18-20％。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

　　药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。

　　体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13％。

　　代谢和清除

　　在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

　　在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。

　　博路定主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62-73％。肾清除率为360-471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

　　特殊人群

　　性别：博路定的药代动力学不因性别的不同面改变。

　　种族：博路定的药代动力学不因种族的不同而改变。

　　老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服博路定1.0mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3％，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。

　　肾功能不全

　　在不同程度肾功能不全患者（无慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析（CAPD）治疗的患者中，单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后，血液透析能清除约给药剂量的13％，给药7天后，CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3％。

　　肝功能不全

　　在中度和重度肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了单次给药1.0 mg后恩替卡韦的药代动力学情况，肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此，无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。

　　肝移植后：

　　目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。

　　儿童用药：尚无儿童使用该药的药代动力学数据。

　　博路定这药物的说明都非常详细，在这也就不一一介绍了，若您看完上面的介绍还有更多想了解的可以致电康德乐大药房热线400-101-6868咨询医师！

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