导读:
肝病患者发作的时候会出现肝脏炎症的症状,这是会影响到人们的健康的。每种药物之所以在治疗某些疾病有着较好的疗效都是由于这种药物的药理作用,
欣复诺是用于治疗
慢性乙型肝炎的药物,临床使用较多,那么欣复诺的药理效果怎么样?
欣复诺的药理效果怎么样?
1.作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。2.抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2——2.5μM。3.耐药性:对接受
阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期,耐药性分析(96-144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4-14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5-3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0-48周为0(0/629),49-96周为2(6/293),97-144周为1.8(3/163),3年的累计发生率为3.9。
欣复诺药代动力学是怎么样的?
欣复诺的主要成分为阿德福韦酯。其成品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末。阿德福韦酯在人体内转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYPlA2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。
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