恩替卡韦片的耐药性如何

　　恩替卡韦片的耐药性如何？慢性乙型肝炎患者患病后，一定要注意多休息，避免参加一些重体力劳动，平时也要注意做好饮食的调理，少吃油腻和辛辣的食物，这样对于疾病的治疗是有帮助的，我们来了解一下吧。

　　恩替卡韦片的耐药性如何？

　　在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换（rtL180M和/或rtLM204V/I），再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多（>70倍。）

　　恩替卡韦片的药理作用是怎么样的？

　　恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。

　　在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50的中位值是0.26μM（范围0.01至0.059μM），而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50>10μM）。

　　每天或每周一次使用博路定能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。

　　康德乐大药房药师温馨提醒：乙肝患者应注意休息、适当锻炼；饮食应以蛋白质、豆制品、鸡蛋、 牛奶、鸡、鱼、瘦肉等为主，禁忌饮酒，忌服损害肝脏的药物；保持乐观的情绪、良好的心情、合理的膳食、充足的睡眠。乙肝主要是通过血液和密切生活接触传播的，养成良好的生活习惯和卫生习惯，会住不好装恢复健康。

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