雷易得的药理作用及效果是什么?患上了
乙肝疾病后,患者一定要重视,坚持用药,可以服用雷易得来治疗疾病,平时也要定期的去医院做
肝病的检查,对自身的病情有一定的了解,这样对于自身的健康才是有益处的。
雷易得的药理作用及效果是什么?
雷易得为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,
恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV-DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换,在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对含有
拉米夫定和
替比夫定耐药位点变异(rtM204I/V±rtL180M)乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异,与拉米夫定和替比夫定的耐药有关,也导致对恩替卡韦的表型敏感性降低。细胞培养中,发现恩替卡韦对有rtN236T或rtA181V阿德福韦耐药位点置换的重组乙肝病毒的敏感性分别降低0.3和1.1倍。还未在临床研究中证实恩替卡韦治疗有阿德福韦耐药位点置换的HBV的疗效。细胞培养中发现,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的患者中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。
康德乐大药房药师温馨提醒:不良的生活习惯、饮酒过量是导致肝病的因素。现在很多人疲于应酬,在饭桌上觥筹交错,喝酒无度,无形之中增加了肝疏泄毒素的工作量,使得肝出现病变,如酒精肝,
肝硬化等。