导读:适合自己的才是最好的,这句话你赞同吗?相信很多人都会同意吧,感觉就想似生病了就要对症下药病情才会得到控制。
阿德福韦酯胶囊的主要适用症状有哪些?
阿德福韦酯胶囊适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年
慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯胶囊的药理作用是什么?1.作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
2.抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
3.耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期,耐药性分析(96-144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4-14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5-3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0-48周为0%(0/629),49-96周为2%(6/293),97-144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。
4.交叉耐药性:在HBV DNA多聚酶基因上含对
拉米夫定耐药相关突变(rtL-180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M rtU204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中,阿德福韦酯也显示了抗HBV作用,其血清HBV确良DNA下降的中位数为4.3 1og10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,与乙型肝炎
免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2-3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。
国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、
腹泻和
消化不良。 国内临床研究中不良反应为乏力、白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)、
脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。若出现上述的不良反应,要及时向医生寻求帮助。若您有更多疑问,请拨打
康德乐大药房的热线400-101-6868,您的问题会有专业的医师为您解答,谢谢!