阿德福韦酯胶囊的药理作用及效果如何?
乙肝对于人们的伤害是比较大的,建议患有乙肝患者一定要坚持用药,可以服用阿德福韦酯胶囊等药物来治疗疾病,平时的生活中患者也要养成好的生活习惯,注意按时休息,避免长时间的熬夜。
阿德福韦酯胶囊的药理作用及效果如何?
作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期,耐药性分析(96-144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4-14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5-3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0-48周为0(0/629),49-96周为2(6/293),97-144周为1.8(3/163),3年的累计发生率为3.9。
康德乐大药房药师温馨提醒:乙肝患者要保持心情舒畅。如今工作压力大,生活琐事多,人生追求高,要保持心情舒畅,实属有点难,但情绪对肝的影响又是那么大,该怎么办呢?这就要把身体和利益两者调到一个最佳点,“留得青山在,不怕没柴烧。”