博路定药理毒理作用是什么

来源：百济药房药讯作者：百济动态浏览：发布时间：2016/5/24 11:39:00

　　博路定药理毒理作用是什么?博路定是用于治疗慢性乙型肝炎的一种药物，乙肝患者要注意平时保持乐观的态度，积极的面对疾病，这样是可以降低疾病的发病几率的，家属也要给予患者鼓励，让患者能够乐观的面对疾病，端正治疗疾病的信心。

　　博路定药理毒理作用是什么?

　　博路定为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。

　　核苷类药物初治患者：81的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究，n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究，n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后，基因型分析结果表明HBVDNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中，有2名病人发生了病毒学反弹(HBVDNA从上升1个log10)，但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。

　　在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感，体外试验显示，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。

　　康德乐大药房药师温馨提示：好的心情是一剂护肝良药。相信乙肝患者在做到以上几点心理解压方法后，不但心理能够得到放松，对病情的控制也有好处。在此要提醒各位乙肝患者记住：保持量好心情，切忌大动肝火。