一般患有
乙肝的朋友们,都需要长期用药来控制病情。如果在这期间
怀孕了,很多药物是不能使用的。因为药物本身是具有毒性的,用药不当可能会影响到腹中的胎儿,因此用药需谨慎。那么,博路定怀孕还可以吃吗?
博路定怀孕还可以吃吗?
博路定恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用博路定。 目前尚无资料提示博路定能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
博路定为鸟嘌呤核苷类似物,对乙
肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。
博路定的耐药性:体外研究 在细胞试验中发现,
拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位点的置换变异,都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多(>70倍。) 临床研究 核苷类药物初治患者:81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后,病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性(AI463022研究,n=219)或HbeAg阴性(AI463027研究,n=211)的核苷类药特初治患者在治疗48周后,基因型分析结果表明HBV DNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中,有2名病人发生了病毒学反弹(HBV DNA从最低上升1个log10),但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。 拉米夫定治疗失效的患者:22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后,病毒载量达到<300拷贝/ml。对血清HBV DNA在可测出水平的病人进行基因型分析,结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异(rtL180M和/或rtM204/1)的病人中,有7%(13/189)的病人在48周出现rtI169,rtT184,rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。在这13名发生变异的病人中,有3名病人在48周之发生了病毒学反弹(HBV DNA从最低点上≥1个log10),多数病人在48周后发生了病毒学反弹。
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