目前来说
乙肝广泛流行于世界各国,主要侵犯儿童及青壮年,少数患者可转化为
肝硬化或
肝癌。因此,它已成为严重威胁人类健康的世界性疾病,也是我国当前流行最为广泛、危害性最严重的一种疾病。乙型病毒性
肝炎无一定的流行期,一年四季均可发病,但多属散发。近年来乙肝发病率呈明显增高的趋势。
韦瑞德治疗乙肝的效果不错,那么,治疗乙肝的药物韦瑞德能在珠海买到吗?
韦瑞德(
富马酸替诺福韦二吡呋酯片)是单磷酸腺苷类似物,其肠溶性前体药物替诺福韦酯口服吸收后后很快被水解为替诺福韦。进一步被细胞激酶磷酸化为具有药理活性的替诺福韦二磷酸,后者与dATP竞争HBVDNA聚合酶结合位点。进入HBVDNA链后,由于其缺乏3''''''''''''''''-()H基团,因而可导致HBVDNA延长受阻.从而抑制HBVDNA的复制,产生抗HBV作用。
在韦瑞德毒理学研究中,以大于或等于6倍的人体暴露水平(以AUC值为参照)对大鼠、犬、猴给予替诺福韦和富马酸替诺福韦二吡呋酯,出现骨毒性。在猴中,骨毒性被诊断为骨软化症。在猴中,替诺福韦减量或停用后,骨软化症呈现出可逆性。在大鼠和犬种,骨毒性表现为骨矿物质密度降低。骨毒性的潜在机制未知。
韦瑞德是体外小鼠淋巴检验中能导致基因突变,在体外细菌致突变性检验(Ames检验)中结果为阴性。在一项体内小鼠微核分析中,富马酸替诺福韦二吡呋酯对雄性小鼠给药结果为阴性。根据体表面积比较,在大鼠中以相当于人10倍的剂量给予富马酸替诺福韦二吡呋酯,对雄性大鼠在交配前给予持续28天药物和对雌性大鼠交配前到妊娠第7天给予持续15天的药物,结果表明富马酸替诺福韦二吡呋酯对生育能力、交配行为和早期胚胎发育均无影响。然而,在雌性大鼠中出现发情周期的改变。此外,对韦瑞德过敏者禁用。
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