由葛兰素史克(天津)有限公司生产的
贺维力是治疗
慢性乙型肝炎的药物,多年以来被广泛用于治疗慢性乙型肝炎,并且取得非常不错的效果,并且在以后的治疗之中将会继续带给患者福音。很多人疑问了,
贺维力什么时候吃效果比较好?
贺维力(阿德福韦)是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福福韦二磷酸盐。
阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1霱,但对人类DNA多聚酶岷豌的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18霱和0.97霱。
在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管
肾病,是
阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。
遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中,无代谢活化时,阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核试验结果为阴性,阿德福韦在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。
生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍),未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿,眼泡凹陷,脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。
致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。文献报道:健康志愿者与慢性乙
肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果与国外研究结果相近似。
康德乐药师温馨:贺维力最好饭后服用。研究中多采用阿德福韦酯10mg,每日1次给药,最为合适,不良反应较少,提示购买药品就选择
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