拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的
乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,那么副作用是啥呢
拉米夫定的化学本质是核苷类似物,而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料(DNA和RNA实际上就是许多核苷酸手拉手排成一长串构成的)。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构,但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中,核苷类似物可以掺入进去,但却不能合成有正常功能的核酸链,从而使病毒的复制终止。拉米夫定模拟的是胞嘧啶,其结构与人的天然的胞嘧啶结构不同,他只能作用于病毒,而对人体没有作用。
近几年来,拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受,是目前临床应用中疗效最好的、最具代表性的核苷类似物。它的作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性,并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。拉米夫定可迅速有效降低血清HBV DNA水平,但是停药后复发率高,长期应用可导致病毒变异。
在应用拉米夫定时,其疗效并不完全取决于药物本身,还和病人对HBV的特异性免疫反应状态及病毒毒力密切相关,对于特异性免疫反应弱的病人单独应用拉米夫定很难达到清除病毒的目的,还要想办法提高机体对HBV特异性免疫反应。
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