韦瑞德是治疗
乙肝的新型药物,又名
富马酸替诺福韦二吡呋酯片,用法用量为口服:每日1次,每次300mg,与食物同服。尽管韦瑞德治疗乙肝辽效较好,但还是存在一些不良反应,那么,韦瑞德不良反应有哪些呢?
韦瑞德是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。目前被应用于人类免疫缺陷病毒(HIV)和
乙型肝炎病毒(HBV)等的病毒感染性疾病。服用韦瑞德不良反应有:①全身无力②胃肠道反应:轻至中度的胃肠道不适,常见的有
腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎③代谢系统:低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征④可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等⑤神经系统:头晕、头痛⑥呼吸系统:呼吸困难⑦皮肤:药疹。
福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,韦瑞德可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,韦瑞德对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
韦瑞德几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。韦瑞德与食物同服时生物利用度可增大约40%。
替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于韦瑞德和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。韦瑞德主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。
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肝病科专科药师。