韦瑞德是
富马酸替诺福韦二吡呋酯片的商品名,是治疗
乙肝的药物,韦瑞德在很多专科药房都可以买到,
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韦瑞德为椭圆形、双凸、浅蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。
韦瑞德是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
本品几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。
韦瑞德用法用量为口服,每日1次,每次300mg,与食物同服。服用本品有以下不良反应:
1、全身无力
2、胃肠道反应:轻至中度的胃肠道不适,常见的有
腹泻、腹痛、食欲减退、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎
3、代谢系统:低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、库兴综合症
4、可能引起乳酸、与脂肪变性相关的肝肿大等
5、神经系统:头晕、头痛
6、呼吸系统:呼吸困难
7、皮肤:药疹
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