博路定适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。特点是起效比较快,抗病毒的作用比较强,可以在短期之内把病毒降到十分低的程度,限制了病毒对肝脏的损害,病毒变异率也绝对变低。
那么,博路定(恩替卡韦片)成分是怎么样的?成分的作用分别有哪些?
博路定(恩替卡韦片)主要成分为:恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物。博路定(恩替卡韦片)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1) HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3) HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δ DNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
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