导读:韦瑞德主要成分是富马酸替诺福韦二吡呋酯;富马酸替诺福韦二吡呋酯是活性成分替诺福韦的水溶性双酯前体药物。韦瑞德主要用于治疗因病毒引起的乙肝;也适用于与其它抗逆转录病毒药物合用,治疗乙肝。
韦瑞德(富马酸
替诺福韦二吡呋酯片)是一种新型的核苷酸类逆转录酶抑制剂,
2008年被美国FDA批准用于治疗成人慢性乙型肝炎,美国等30多个国家和地区已获得TDF治疗乙肝适应症。
2011年1月,SFDA已批准了替诺福韦酯(TDF)治疗慢性乙型肝炎的新药临床申报,此次TDF在中国的Ⅲ期临床试验入选约500例患者。在开始的48周治疗期内,将以双盲、双模拟、
随机对照方式比较替诺福韦(300mg/d)和阿德福韦酯(10mg/d)在中国慢性乙型肝炎患者的疗效和安全 性;之后的192周将是开放性的单药治疗研究,所有受试者将接受TDF300mg/d治疗,旨在评价TDF在中国慢性乙型肝炎患者中的长期疗效进而安全性。
患者入组标准为转氨酶异常、HBV-DNA阳性的HBeAg阳性和HBeAg阴性的初治慢性乙型肝炎患者。2011年10月患者已全部入组,目前替诺 福韦酯(TDF)正在中国进行Ⅲ期临床试验。它有以下特点:
1、替诺福韦是迄今抗乙肝病毒活性最强,耐药屏障最高的核苷(酸)类药物。
2、临床研究显示它对HBV、HBV合并HIV感染及对拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用。最新的研究表明:替诺福韦单药治疗单纯的乙肝病毒感染也有着良好的疗效和安全性。
3、基于替诺福韦良好的抗乙肝病毒活性、安全性和高基因屏障,2009年更新的AASLD指南推荐将TDF作为慢乙肝抗病毒治疗的一线用药。
韦瑞德是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。
百济药师温馨提醒:部分患者服用韦瑞德会感到胃肠道反应轻至中度的胃肠道不适,常见症状有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。
使用任何药物之前,都应该对药物有一个全面的了解。如果您想了解“韦瑞德”的具体用药注意事项,详情请咨询百济药师,请拨打全国免费热线:400—101—6868。
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