阿甘定(阿德福韦)是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。
阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。
下面来看看阿甘定对于治疗乙肝的疗效分析:
目的:为探讨阿甘定(阿德福韦酯/ Adefovir dipivoxil/ADV)在临床上用于抗病毒、保肝、抗肝纤维化的作用。
方法:将慢性肝炎、肝炎肝硬化患者分为两个组,阿甘定治疗组和苦参素胶囊治疗组进行比较。
结果:阿甘定治疗组HBV-DNA下降较快,转阴比例较高,ALT正常和肝纤维化指标改善的效果都比较好。阿甘定对发YMDD变异的病例同样有效。
结论:口服阿甘定方便,抗病毒作用可靠,并能改善肝功能,抗肝纤维化,无相关抗药性,耐受性和安全性良好,可作为临床抗病毒的首选药物。(参考来源:覃后继, 覃雪英,何延专, 周耀南, 陆春雷。《阿德福韦酯治疗乙肝疗效分析》。中国医药导刊。2009年01期。)
此外,阿甘定副作用亦不可小觑,在服用阿德福韦酯片一段时间后,如果突然停药,病情会加重,后果是非常严重的。并且还会出现虚弱、头痛、腹痛、恶心、气胀、腹泻和消化不良等等,同时也具有很强的肾毒性,还会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大。
百济药师温馨提醒:如果在用阿甘定(阿德福韦酯)治疗乙肝,则一定要听从专科医生的嘱咐,切莫私自用药或停药,以免导致不良后果。