核苷酸类逆转录酶抑制剂：韦瑞德

     韦瑞德的通用名称是富马酸替诺福韦二吡呋酯。而富马酸替诺福韦二吡呋酯是适用于其它抗逆转录病毒药物合用，治疗HIV-1感染。了解韦瑞德的药代动力学，有利于更好地使用韦瑞德。

    在健康志愿者盒HIV-1感染者中评论了富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学。这些人群中替诺福韦的药代动力学相似。 　　

    韦瑞德的吸收：富马酸替诺福韦二吡呋酯是活性成分替诺福韦的水溶性双酯前体药物。在空腹服用富马酸替诺福韦二吡呋酯的患者中，替诺福韦的口服生物利用度大约为25%。在空腹状态下，HIV-1感染患者单次口服富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg，在1.0±0.4小时内达到Cmax。Cmax和AUC分别是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。 　　

    在富马酸替诺福韦二吡呋酯剂量为75-600mg之间时，替诺福韦的药代动力学和剂量呈比例关系，不受重复给药的影响。 　　

    食物对口服吸收的影响：在进食高脂肪餐（~700-1000kcal，含40%-50%的脂肪）后，口服给予富马酸替诺福韦二吡呋酯，口服生物利用度增加，AUC0-∞约增加40%，Cmax约增加14%。然而当富马酸替诺福韦二吡呋酯和清淡食物一起给药时，与空腹给药相比，对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。食物使替诺福韦达到Cmax的时间延迟了大约1小时。不控制食物的成分，在进食状态下，富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg每天一次，多次给药后替诺福韦的Cmax和AUC分别是326±119ng/mL和3324±1370ng·hr/mL。 　　

   百济药师温馨提醒：如您想了解关于韦瑞德的用药指导，请咨询百济药师400—101—6868.