导读:素比伏(替比夫定)用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
素比伏主要成份为
替比夫定,其化学名为: 1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮;本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙
肝病毒HBV药物。
替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5''-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5'' -腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二链(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5''-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs) --去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、
拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。
素比伏适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年
慢性乙型肝炎患者。患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人和青少年(>=16岁)素比伏的推荐剂量为每日1次,每次600mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率≥50 mL/min患者,按照推荐剂量和用法服用即可;肾功能损伤且肌酐清除率。