熊去氧胆酸(滔罗特)效果好吗？

来源：百济药房药讯作者：百济动态浏览：发布时间：2013/4/23 14:36:00

导读：熊去氧胆酸(滔罗特)是一种利胆药物，目前在临床上期适用于治疗胆固醇结石，预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)的治疗中。那么，熊去氧胆酸(滔罗特)效果如何？

     胆固醇结石为代谢性结石，由于胆汁内胆固醇浓度增高和缺乏足够的胆盐和磷脂维持其胶粒液相能力，胆固醇呈过饱和状态而形成结石。熊去氧胆酸(滔罗特)可促进胆汁分泌, 患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol, 长期服用可增加UDCA 在胆汁中含量, 不增加胆酸的含量。UDCA可使恒河猴及饲以胆固醇加雌激素食物的仓鼠肝中甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性降低,因而乙酸盐在肝内转化成胆固醇的速度减慢, 能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数。上述作用增加胆固醇在胆汁中的溶解度，使胆固醇溶解和防止结石的形成。

    熊去氧胆酸(滔罗特)可用于治疗胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。熊去氧胆酸(滔罗特)可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使熊去氧胆酸(滔罗特)在胆汁中的含量增加。熊去氧胆酸(滔罗特)还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。

    熊去氧胆酸(滔罗特)能促进内源性胆汁酸的排泌，并抑制其重吸收。通过依赖Ca2+通道和α-PKC的胆酸分泌机制，刺激肝细胞的胞吐作用，促进胆汁酸向胆小管的排泌，并降低疏水性胆汁酸和胆红素水平；肝细胞的分泌功能由胆小管膜上转运体蛋白的数量和活性决定，UDCA可刺激该类转运体蛋白的表达，同时促进转运体蛋白对于毛细胆管膜的定位和插入。UDCA通过增加胆盐转运蛋白BESP，结合转运蛋白MRP2和阴离子转换蛋白AE2的活性，增强胆盐依赖性和非胆盐依赖性的胆酸分泌。增加肠道胆汁酸的浓度，竞争性抑制内源性胆汁酸的重吸收。

    熊去氧胆酸(滔罗特)具有替代肝肠循环中的内源性（疏水性）胆盐（竞争性抑制内源性胆盐的肠吸收），竞争受体的作用，其主要功效有:
    第一：提高肝脏的排泌功能;
    第二：细胞保护作用，阻止胆酸诱导的细胞溶解和凋亡功效;
    第三：膜保护作用，防止胆酸诱导的膜损伤（线粒体、基底膜和胆小管膜）功效;
    第四：抗氧化作用;
    第五：免疫调节作用。

    百济药师温馨提醒：熊去氧胆酸(滔罗特)的疗程最短为 6个月，6个月后超声波检查及阻囊造影无改善者可停药。

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