氧胆酸胶囊系自鸡、鸭、鹅胆汁中提取的鹅去氧胆酸。按干燥品计算,含鹅去氧胆酸不得少于98.0%。鹅去氧胆酸胶囊为白色或淡黄色结晶性粉末;味苦,有异臭。鹅去氧胆酸胶囊主要成份为:鹅去氧胆酸,化学名称为:3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。
鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时,腹泻发生率高,对肝脏有一定毒性。
鹅去氧胆酸胶囊用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。 鹅去氧胆酸胶囊可直接扩大胆汁酸池,使胆固醇不能过饱和,并限制羟基-甲基戊二酰辅酶的活性,使胆固醇合成及分泌减少,以防止和溶解胆固醇结石,对混合性结石也有一定作用。鹅去氧胆酸胶囊为熊去氧胆酸的异构体,溶石机制、功效与熊去氧胆酸基本相同,但服药量较大,腹泻发生率高,且对肝脏有一定毒性目前已少用。
鹅去氧胆酸胶囊中的鹅去氧胆酸在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。
百济药师温馨提醒,鹅去氧胆酸胶囊可能产生的不良反应
(1)最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。
(2)少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。
(3)部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。 胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。