答:
来曲唑作为可逆性结合的芳香化酶抑制剂,通过抑制外周和
肿瘤组织中的芳香化酶,有效降低血浆雌激素水平,从而去除对激素敏感肿瘤的刺激。约有1/3上的
乳腺癌依赖于雌激素的刺激而继续发展。在绝经前妇女的雌激素主要来源于卵巢,而绝经后妇女雌激素则主要由肾上腺、脂肪、肌肉、肝脏产生的雄激素经芳香化酶转化而来(芳香化酶是细胞色素酶系的1种,由血红蛋白和黄体蛋白构成,广泛存在于卵巢、肝脏、肌肉、脂肪和乳腺癌细胞中,能将雄激素的A环芳香化,脱去19位的碳原子并将1位的羰基转化为羟基,这样就将催化雄烯二酮和睾酮等雄激素转化为雌酮和雌二醇,后两者即为绝经后女性雌激素的主要来源,芳香化酶参与此过程的最后一步,也是此过程的关键酶和限速酶)。因而对绝经后妇女而言,通过抑制芳香化酶,即可减少体内雌激素产生,从而达到治疗乳腺癌的目的。类固醇分子的芳香化是雌激素生物合成过程中的最后步骤,选择性芳香化酶抵制剂是能够作用于雌激素生物合成最终阶段的内分泌治疗药物,不干扰其他固醇类激素的合成,所以能更好地针对目标,在作用和疗效上有更好的选择性。