辛贝吲哚布芬是唯一全面预防血栓形成的独家新药。吲哚布芬全程抑制血小板粘附、活化、聚集,能够提高红细胞的变形能力,抑制中性粒细胞活化,因此吲哚布芬对于预防动脉血栓、混合性血栓、静脉血栓等疾病发生均具有确切的临床疗效。
吲哚布芬片是意大利艾尔宝公司1984年在意大利首先上市,并陆续在英国、奥地利等十余个欧盟国家上市;2002年后在亚洲地区韩国、日本、印度等多个亚洲国家陆续上市;仅在韩国每年有30万人常年使用吲哚布芬,大约有1000万盒的销量(博华每年出口吲哚布芬原料到韩国)。2005年在中国由华东医药(西安)博华制药有限公司独家引进,2010年正式上市运作。
抗血小板聚集是吲哚布芬抗血栓作用的关键,吲哚布芬属于新一代环氧化酶抑制剂,可以抑制血小板的第一、二相聚集,因此作用机制上与阿司匹林有着本质区别。第一、吲哚布芬是选择性、可逆性抑制血小板环氧化酶,使TXB2生成减少 。选择性表现在:吲哚布芬仅对血小板内的环氧化酶有抑制作用,对其它组织所含的环氧化酶不影响;可逆性表现在吲哚布芬对血小板的环氧化酶属于竞争性抑制,并不破坏血小板上的环氧化酶结构,因此停药后血小板可以在24小时恢复聚集功能。第二、吲哚布芬可以抑制ADP、AD和PAF、胶原和AA诱导的血小板聚集 ; 第三、吲哚布芬可以降低ATP、血清素、PAF3、PAF4和β-TG的水平,降低血小板粘附性 。
临床研究和上市后监测研究证实了吲哚布芬可靠的安全性。在所有的临床试验中,已有超过200万的病人使用吲哚布芬进行治疗,从首次使用到现在,没有医疗单位报道有严重或突发副反应发生。
吲哚布芬的耐受性也通过一个上市后监测研究进行了评估,此次研究由意大利M.LAVEZZARI主持,结果发表于《Current Therapeutic Research》,该研究包括了5560名冠心病、脑/
周围血管疾病患者,服用吲哚布芬均超过12个月(Lavezzari et al. 1989)。结果:不良反应事件总发生率为3.6 %,其中,报道较多的是胃肠道反应,包括消化不良,腹痛,恶心,呕吐和大便障碍等,皮肤疾病,包括皮疹和瘙痒(发生率0.03 % )。