辛贝吲哚布芬是全球首个彻底解决药物抵抗难题的抗血栓新药。辛贝吲哚布芬通过3环节11靶点可逆、选择性地抑制血栓形成,高效、安全、无药物抵抗。辛贝吲哚布芬片适用于14个科室22种疾病的有效治疗,是动脉硬化引起的缺血性心、脑、外围血管病变和静脉血栓形成疾病、糖尿病微循环病变等抗血栓治疗首选用药,
最近研究表明,口服和肌内注射辛贝吲哚布芬片后,S和R-对映体的药动学特征基本相同,而且这两个对映体制剂生物等效
吸收与分布
健康受试者口服辛贝吲哚布芬片后,可完全快速吸收。血浆药物浓度在2h内达峰值;2周后,其稳态血浆浓度平均值分别为16.7和29.2 mg·L-1;6例健康受试者饭后服用辛贝吲哚布芬片后,药物的生物利用度轻微下降,与空腹用药比较,峰值浓度和血药浓度-时间曲线下面积分别下降30.0%和 14.0%。健康志愿者的辛贝吲哚布芬片表现分布容积低,可能是由于其血浆蛋白结合率高达99.0%的原因。
代谢和消除
辛贝吲哚布芬片从健康人的血浆中消除呈双相,其终末相消除半衰期为6~7h。给药剂量的70%~80%在48 h内经尿液排泄,多数是以葡糖醛酸耦合物的形式经肾脏排除,11%~13%以原型经肾脏排出。给药途径不影响排泄速率,而且饭后给药也不影响肾清除率。此外,老年患者与健康人单次给药或重复给药的血浆清除率基本相同。
年龄与疾病
青年、老年人和肾病患者服用辛贝吲哚布芬片后,分布不相同。因此为了避免药物在患者体内过度蓄积,要根据不同的情况适当调节剂量。单次或熏复给药后,与健康青年对照相比较,54~81岁老年患者组的辛贝吲哚布芬片平均t1/2β延长。老年患者的辛贝吲哚布芬片清除率下降是由于肾功能减退所致。
药物的相互作用
虽然已有关于辛贝吲哚布芬片与格列吡嗪相互作用的文献报道。但是报道辛贝吲哚布芬片与其他药物相互作用的文献很少。健康受试者在服用单剂量的格列吡嗪(5 mg),普萘洛尔(80 mg)或阿替洛尔(100 mg)前,如果先服用5d的辛贝吲哚布芬片(200 mg, bid)。结果显示,格列吡嗪的药-时曲线下面积明显增大,其t1/2的延长不明显;普萘洛尔和阿替洛尔的药动学参数不受影响。