辛贝,
吲哚布芬片,
心脑血管系统用药/抗血栓,是目前世界上唯一可逆、选择性多靶点抗血栓独家新药,通过对血栓形成过程中多个环节、多个靶点的全面抑制,有效阻断血栓形成,从而达到速效、高效、安全防治动脉硬化引起的缺血性心血管病变、
脑血管病变、静脉血栓形成,以及预防血液透析时血栓形成。辛贝是唯一突破抗血栓治疗“药物抵抗”、“高不良反应”、“高出血率”三大世界性医学难题独家新药!
辛贝作用机理:
可逆性抑制血小板环氧化酶(COX),使血栓素B2(TXB2—血小板聚集的强效激活剂)生成减少;
抑制二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素(AD)和血小板活化因子 (PAF)、胶原和花生四烯酸 (AA)诱导的血小板聚集;
降低血小板三磷酸腺苷 (ATP)、血清素 (5-HT)、血小板因子3(PF3)、血小板因子4(PF4)和β-凝血球蛋白(β-TG) 的水平,降低血小板粘附性;
抑制血小板膜糖蛋白GPIIb-IIIa的表达;
改善红细胞的变形能力,改善微循环血流。
辛贝药效学特征:
对血小板功能的作用
1. 体外和体内间接试验表明,可抑制健康受试者和血管疾病患者的血小板TXB2的合成。
2. 体外和体内间接试验表明,可抑制健康受试者和血管疾病患者的血小板聚集。
3. 体外实验、直接体内和间接体内试验表明,可抑制a颗粒和致密颗粒内容物的释放。
4. 间接体内试验表明,服药2小时内可抑制血小板粘附。
5. 减少血小板膜糖蛋白IIb/IIIa的表达,阿司匹林(乙酰水杨酸)效果相反。
对凝血功能和红细胞变形能力的作用
1. 健康受试者实验表明,出血时间延长,但仍在正常值的上限之内,比服用阿司匹林、噻氯匹定引起的出血时间要短的多。
2. 抑制间歇性跛行患者中性粒细胞活性。
3. 间接实验表明,显著增强阻塞性血管疾病患者的红细胞变形能力。
对活体动物血栓模型的抑制作用
1. 抑制大鼠体内胶原蛋白和肾上腺素诱发的致命性血栓;阿司匹林的抑制作用仅为吲哚布芬的20%。
2. 抑制大鼠和狗的血管术后血栓形成。