辛贝为消旋体,其X-对映体起主要的抗血小板凝聚作用;消旋体和S-对映体抑制环氧化酶作用无明显差异。其作用机制为:①本品可逆性抑制血小板环氧化酶,使血栓烷素A2(TXA2)生成减少。②抑制二磷酸腺苷、肾上腺素和血小板活化因子、胶原和花生四烯酸诱导的血小板凝聚。③降低血小板三磷酸腺苷、5-羟色胺、血小板因子3,4和β-凝血球蛋白水平,降低血小板黏附。辛贝
吲哚布芬片吲哚布芬片商品名 辛贝,能够抑制血小板聚集,从而阻断血栓的形成。主要用于动脉硬化引起的缺血性心、
脑血管病变、静脉血栓形成。也可用于血液透析时血栓形成。
辛贝药理毒理
(1)、可逆性抑制血小板环氧化酶,使血栓素B2(血小板聚集的强效激活剂)生成减少;
(2)、抑制二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素和血小板活化因子(PAF)、胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集;
(3)、降低血小板三磷酸腺苷、血清素、血小板因子3、血小板因子4和β-凝血球蛋白的水平,降低血小板粘附性。对于激活剂诱发的血小板聚集,单次口服吲哚布芬200mg后2小时达最大抑制作用,12小时后仍有显著抑制作用(90%),24小时内恢复。
辛贝吲哚布芬片是目前唯一可逆、选择性多靶点抗血栓独家新药,通过对血栓形成过程中多个环节、多个靶点的全面抑制,有效阻断血栓形成,从而达到速效、高效、安全防治动脉硬化引起的缺血性心血管病变、脑血管病变、静脉血栓形成,以及预防血液透析时血栓形成。
辛贝吲哚布芬片是意大利Farmfalia Carlo Erba公司通过近30年艰苦探索于1970年成功研制的抗血栓新药,1984年8月在意大利首先上市,此后在包括欧共体在内的十余个国家先后上市,在亚洲地区的广泛应用始于韩国,2009年达到高峰,由此引起中国、印度、日本等多个亚洲地区国家医学界的高度关注。
20多年的科研与临床实践证实,吲哚布芬通过可逆、选择性抑制COX,使血小板强效激活剂TXB2迅速减少,有效降低ATP、5-羟色胺、PF3、PF4、β-TG等水平,使血小板粘附性显著降低,同时,强效抑制ADP、AD、PAF、胶原、AA等诱导的血小板聚集,从而使其抗血栓临床疗效大大提高,达到了同类品种的 2~5倍,而不良反应却显著降低,最为关键的是截止目前全球无1例关于吲哚布芬的“药物抵抗”报道。
辛贝吲哚布芬片迅速起效并持续改善各项临床指标,胃肠道反应小,使用简单方便,适合长期服用,是动脉硬化引起的缺血性心、脑、外围血管病变和静脉血栓形成疾病、
糖尿病微循环病变等抗血栓治疗首选用药,亦是血管外科手术、血液透析时防止血栓形成的理想选择。