辛贝的主要成份为吲哚布芬,用于动脉硬化所致的缺血性心、脑血管和
周围血管疾病,静脉血栓形成、血脂代谢障碍等;也可用于体外循环手术时防止血栓形成。
辛贝是一种旋光性复合物,其中S对映体起主要的抗血小板聚集作用,消旋体和S对映体抑制环氧化酶的能力没有明显差异。辛贝是可逆性血小板环氧化酶抑制剂。辛贝选择性的作用于血小板,通过抑制血栓玩素(TXA2)的生成和抑制多种血小板因子释放及活性,发挥其抗血小板聚集作用,阻断血栓形成。
辛贝的药理作用:
1、辛贝可逆性抑制血小板环氧化酶,使血栓素B2(血小板聚集的强效激活剂)生成减少;
2、辛贝抑制二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素和血小板活化因子(PAF)、胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集;
3、辛贝降低血小板三磷酸腺苷、血清素、血小板因子3、血小板因子4和β-凝血球蛋白的水平,降低血小板粘附性。对于激活剂诱发的血小板聚集,单次口服吲哚布芬200mg后2小时达最大抑制作用,12小时后仍有显著抑制作用(90%),24小时内恢复。
另外,目前研究已经表明辛贝对高危患者血栓栓塞事件的发生具有预防作用。一项为期>1a的随机空白对照研究评估吲哚布芬对血栓栓塞事件的二级预防作用。实验对象为84例椎基底动脉系统TIA患者,患者随机分为吲哚布芬组(200 mg•d-1,po)和对照组,每3个月随访一次。研究结果显示:辛贝
吲哚布芬片组的继发性缺血性事件的发生率明显低于对照组。非
风湿性房颤(AF)是临床上常见的心律失常(卒中患者约有15%并发房颤),AF会使血栓栓塞性卒中、血栓栓塞并发症危险和病死率增加5 倍。
辛贝除了具有抑制血小板的黏附、活化和聚集等作用外,动物血栓模型研究还表明,辛贝还具有其他的疗效,如改善凝血功能、增加红细胞变形能力,改善间歇性跛行患者肢体的微循环参数。
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