辛贝吲哚布芬是唯一全面预防血栓形成的独家新药。吲哚布芬全程抑制血小板粘附、活化、聚集,能够提高红细胞的变形能力,抑制中性粒细胞活化,因此吲哚布芬对于预防动脉血栓、混合性血栓、静脉血栓等疾病发生均具有确切的临床疗效。
抗血小板聚集是吲哚布芬抗血栓作用的关键,吲哚布芬属于新一代环氧化酶抑制剂,可以抑制血小板的第一、二相聚集,因此作用机制上与阿司匹林有着本质区别。
第一、吲哚布芬是选择性、可逆性抑制血小板环氧化酶,使TXB2生成减少 。选择性表现在:吲哚布芬仅对血小板内的环氧化酶有抑制作用,对其它组织所含的环氧化酶不影响;可逆性表现在吲哚布芬对血小板的环氧化酶属于竞争性抑制,并不破坏血小板上的环氧化酶结构,因此停药后血小板可以在24小时恢复聚集功能。
第二、吲哚布芬可以抑制ADP、AD和PAF、胶原和AA诱导的血小板聚集 ; 第三、吲哚布芬可以降低ATP、血清素、PAF3、PAF4和β-TG的水平,降低血小板粘附性。
20多年的科研与临床实践证实,吲哚布芬通过可逆、选择性抑制COX,使血小板强效激活剂TXB2迅速减少,有效降低ATP、5-羟色胺、PF3、PF4、β-TG等水平,使血小板粘附性显著降低,同时,强效抑制ADP、AD、PAF、胶原、AA等诱导的血小板聚集,从而使其抗血栓临床疗效大大提高,达到了同类品种的 2~5倍,而不良反应却显著降低,最为关键的是截止目前全球无1例关于吲哚布芬的“药物抵抗”报道。
吲哚布芬的安全性通过一个上市后监测研究进行了评估,这次研究包括了5560名冠心病,脑/
周围血管疾病患者,都服用吲哚布芬超过12个月(Lavezzari et al. 1989)。总体而言, 仅有3.6 %的患者发生了不良反应事件(阿司匹林29.8%。、氯吡格雷27.1%)。