经过多次的药理实验验证,立方(非洛地平缓释片)作用时间可达三至五个小时,不失为一种值得推广应用的钙离子拮抗剂。一般来讲,普通的降压片作用时间一般在一个小时作用,相比之下,立方降压幅度明显优于普通片。
立方口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率高。 (>>>>>>立方说明书)
年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg。 本品的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的低些。
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