肺动脉高压(PAH)是一严重的进行性肺部疾病。近来研究表明,内皮素(ET)水平的升高与PAH严重程度密切相关。因此,ET受体拮抗剂极有希望成为治疗PAH的新途径。波生坦(bosentan)在原发性PAH或硬皮病引起的PAH治疗中显现出较好的疗效。随着临床应用的推广,其长期临床疗效和安全性越来越受到重视。
肺动脉高压(PAH)是以肺小动脉的血管增生和重构为主要特征的一种疾病。患者常表现为肺血管阻力异常增高。研究表明,内皮素(ET)-1在PAH中起重要作用,可能是导致PAH的原因之一。ET-1由内皮细胞产生和分泌,是一种强效的内源性血管收缩剂,有增生、致纤维化和致炎作用,在PlAH患者的血浆和肺组织中浓度较高。因此,ET受体拮抗剂对治疗PAH有重要作用。
全可利片是一种双重内皮素受体拮抗体,可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。动物实验显示,长期服用全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,能减少胶原沉积。全可利用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压(PAH),或者硬皮病引起的肺高压。32mg规格的全可利还是目前唯一可用于2岁以上儿童患者肺动脉高压的药物。儿童患者用药后,安全性及耐受性和成人患者相当。
百济药师温馨提醒:全可利(波生坦片)是近年来上市专治肺动脉高压的新药,适用于治疗WHOIII期和IV期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。初始剂量为1天2次,每次62.5mg,持续4周,随后增加至维持剂量125mg,1天2次。