全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。全可利可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。
神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。
全可利是特异性内皮素受体,全可利与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服全可利能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。
全可利为非肽类非选择性内皮素受体拮抗剂,与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ET日)结合,竞争抑制ET-1与ETA及ETB的结合,从而阻止ET-1的作用,是全球首个用于治疗PAH的口服药物。
以下病人禁用本品:对于本品任何组分过敏者;怀孕或者可能怀孕者,除非采取了充分的避孕措施,在动物中报道有胎儿畸形;中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶,即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上线的3倍(ULN),尤其是总胆红素增加超过正常值上限的2倍;伴随使用环孢素A者;伴随使用格列本脲者。
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