肺高压在我们的生活中是十分常见的,随着社会的进步,治疗该病的药物变得也越来越多,其中全可利是用于治疗脉高压的常用药物,且对肺高压治疗效果不错。但是是药三分毒,用药过程中需要慎重,那全可利有哪些用药禁忌?
首先,全可利药代动力学为波生坦的生物利用度大约为50%,而且不受食物影响。血浆浓度在口服给药后3-5小时后达到。分布体积大约为18L,清除率大约为8 L/h,表面消除半衰期(t1/2)为5.4小时。波生坦与血浆蛋白高度结合(>98%),主要是白蛋白,波生坦不会渗透到红细胞。波生坦在肝脏中被细胞色素P450同工酶CYP 3A4和CUP 2C9代谢。在人血浆中有3种波生坦代谢物,只有1种代谢物RG46-5033具有药学活性,占化合物活性的10-20%,波生坦代谢通过胆汁清除。
其次,全可利可与其他发生药物相互作用。如:1.细胞色素P450系统:波生坦对细胞色素P450同工酶CYP 1A2、CYP 3A4、CYP 2C9、CYP 2C19和CYP 2D6没有相关的抑制作用波生坦是CYP 3A4和CYP 2C9的轻微至中度的诱导剂,伴随使用全可利时,被这2种酶代谢的血浆浓度可能降低。2.华法令 :伴随使用全可利,对华法令无须另外调整剂量,但建议进行常规INR监测。3.辛伐他汀和其它他汀 :伴随使用全可利时会降低辛伐他汀和其它主要活性β-氢氧基酸代谢物的血浆浓度,大约50%。全可利的血浆浓度不受影响。4.格列本脲 :在接受格列本脲伴随治疗的病人中观察到转氨酶升高的风险。因此,禁止全可利和格列本脲联合使用,因考虑用其它替代的降血糖药物(见禁忌)。5.酮康唑 :全可利和酮康唑伴随使用可使全可利的血浆浓度增加大约2倍。无需剂量调整,但应考虑全可利作用增加。6.尼莫地平、地高辛、洛沙坦 :全可利和地高辛和尼莫地平之间没有药代动力学的相互作用。洛沙坦对全可利血浆水平没有影响。7.环孢素A :禁止全可利和环孢素A联用。8.没有进行他克莫司的药物相互作用的研究,但可预计有相似的相互作用,建议避免将全可利和他克莫司伴随使用。9.激素避孕药 :没有进行与口服、注射或者植入避孕药的特殊相互作用研究。许多这类药物被CYP 3A4代谢,当与全可利联用时有避孕失败的可能性,因此应采用另外或者替代的避孕方法。
最后就是以下病人禁用全可利 :1、对于全可利任何组分过敏者 ;2、怀孕或者可能怀孕者,除非采取了充分的避孕措施,在动物中报道有胎儿畸形 ;3、中度或严重肝功能损害和/或肝脏转氨酶,即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上线的3倍(ULN),尤其是4、总胆红素增加超过正常值上限的2倍 ;5、伴随使用环孢素A者 ;伴随使用格列本脲者。
以上就是对于全可利安全用药的介绍,希望对您有一定的帮助。在此,康德乐药师温馨提醒:全可利在服用时,建议在开始全可利治疗前,对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。如果您在全可利用药过程中有任何疑问,可拨打康德乐全国统一药学服务热线400-101-6868,康德乐药师药师竭诚为您服务!
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