1987年,乌苯美司作为具有免疫调节功能的抗肿瘤新药在日本正式上市。乌苯美司①可特异性作用于肿瘤细胞表面CD13分子,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡;②激活人体细胞免疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖,作用靶点清楚,机制明确。即一方面抑制肿瘤生长,另一方面激活人体免疫功能,有着“标本兼治”的作用。大量基础研究和临床应用证实,乌苯美司(百士欣)对血液肿瘤等多种实体瘤疗效肯定,且有助于改善患者的免疫功能。
传统的抗肿瘤辅助用药如中药多糖类等只对肿瘤患者起到免疫增强作用,而(百士欣)则不同,它除激活人T细胞、NK细胞等功能外,还可下调相关炎症因子及趋化因子等。更特别的是,它本身是氨基肽酶N(CD13)的抑制剂,可竞争性的抑制肿瘤细胞表面CD13分子的表达,这样可抑制肿瘤细胞侵袭周围组织并抑制肿瘤新生血管的生成。双重的作用机制从根本上达到杀伤肿瘤细胞的目的。
* 氨基肽酶N(CD13):一种高表达于肿瘤细胞表面的水解蛋白酶,被称作肿瘤细胞标记物或相关抗原CD13,通过对肿瘤细胞外基底膜的降解作用,引起肿瘤的侵袭和转移。同时,它在肿瘤新血管的生成过程中也有重要作用。
** 肿瘤细胞的凋亡机制复杂,Ube通过抑制CD13诱导凋亡是其中众多途径之一。