导读:尼扎替丁为组胺H2受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H2受体结合,可逆性抑制受体功能的发挥,特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H2受体,阻断胃酸形成并使基础胃酸降低,亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。
尼扎替丁适用于预防和缓解因膳食引发的发作性烧心和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出现的烧心(灼热感,heartburn)等症状;治疗内镜诊断的食道炎(包括糜烂和溃疡性食道炎)、良性胃溃疡、活动性十二指肠溃疡以及十二指肠溃疡愈合后的维持治疗。
十二指肠溃疡是我国人群中常见病、多发病之一。作为消化性溃疡中的常见类型,其地理分布大致有北方向南方升高趋势,且好发于气候变化较大的冬春两季。此外,男性发病率明显高于女性,可能与吸烟、生活及饮食不规律、工作及外界压力以及精神心理因素密切相关。
近年来,十二指肠溃疡的发病率开始呈下降趋势,然而其仍属消化系统疾病中最常见的疾病之一。溃疡的发生主要与胃十二指肠黏膜的损害因素和黏膜自身防御修复因素之间失平衡有关。幽门螺杆菌(H. pylori)感染、非甾体抗炎药(NSAID)、胃酸分泌异常是引起溃疡的常见病因。典型的溃疡疼痛具有长期性、周期性和节律性的特点。其中,典型的十二指肠溃疡多发生在十二指肠球部(95%),最常见在距幽门3cm以内(90%),以前壁居多,其次为后壁、下壁、上壁。
尼扎替丁绝对口服生物利用度超过70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达峰值,分别为700—1800μg/L和1400—3600μg/L。服药12小时后血浆浓度低于10μg/L。清除半衰期为1-2小时,血浆清除率为40-60L/小时,分布容积为0.8—1.5L/kg。由于半衰期较短和清除速度较快,肾功能正常者睡前一次300mg本品或150mg一日两次,均不使药物在体内积聚。尼扎替丁的血浆蛋白结合率约为35%,主要是与α1-酸性糖蛋白结合。同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服,血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%。一般多次口服尼扎替丁无蓄积。
百济药师温馨提醒:以上是对尼扎替丁的介绍,希望对您有所帮助。尼扎替丁不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α-二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。尼扎替丁未显示有抗男性激素的作用。有关尼扎替丁具体用药,请咨询百济药师。