消化系统疾病是常见的多发病之一,包括肝胆疾病和胃肠道疾病。胃肠道疾病中,以消化性溃疡的治疗是最重要的一个领域。在全球市场,从90年代开始到2002年消化性溃疡治疗药物一直是销售额最大的一类药物。2008年以来,由丽珠集团代理韩国一洋的专利产品艾普拉唑 (Ilaprazole)已经获得批准上市,商品名“壹丽安”,是一个被非常看好的品种。这里,百济药师与你一起理解壹丽安。
壹丽安,主要组成成分艾普拉唑。艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。壹丽安经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。
药物相互作用:
1. 由于壹丽安抑制胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用时应注意调整剂量或避免合用。
2.体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4酶参与本品的代谢,但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示,24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用药5天,使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31~41%,提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制剂,推测其对经CYP2C19酶代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等)的代谢影响不大。
3.目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏CYP2C19酶代谢,但现有的临床试验数据提示,人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响本品的疗效。
在国内临床试验中共有507例受试者使用过壹丽安,有85%的把握度发现发生率为1/250的不良反应。常见不良反应(发生率大于1%、小于10%)有腹泻(2.41%)、头头晕头痛(2.41%)、血清转氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少见不良反应(发生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常(BUN升高)、心电图异常、白细胞减少等。上述不良反应常为轻、中度,可自行恢复。壹丽安已完成的Ⅲ期临床试验受试者用药的疗程为4周,目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。
服用壹丽安的用量为:每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。疗程为4周,或遵医嘱。百济药师提醒你:健康生活,合理用药。每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。疗程为4周,或遵医嘱。壹丽安不能咀嚼或压碎,应整片吞服。而且它抑制胃酸分泌作用强,对于一般消化性溃疡等疾病,不宜长期大剂量服用。使用前应先排除胃与食道的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。