导读:
消化性溃疡是由于胃酸和胃蛋白酶消化出现问题,导致胃部和十二指肠发生的慢性溃疡疾病。泮立苏对于消化性溃疡效果不错,那么,泮立苏的药理毒理是什么?
泮立苏口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,
泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁进入粪便排出。
泮立苏与其他药物的相互作用小,与奥美拉唑相比,对细胞色素P450系统作用较小,不影响安定的作用时间,与口服
避孕药、地高辛、华法林、苯妥英或茶碱无明显相互作用。
泮立苏的药理毒理是什么?
泮立苏的药理毒理:通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱。小鼠灌胃给予,LD50为736.7mg/kg,95%可信限为668.7~811.7mg/kg。小鼠静脉注射给药,LD50为410.8mg/kg,95%可信限为395.8~426.3mg/kg。连续15周给药杂种家犬,小剂量组(3.7mg/kg/天)未见动物有明显异常。中剂量组(37mg/kg/天)动物可见胃粘膜主细胞轻度增生。大剂量组(74.0 mg/kg/天)为确实中毒剂量,该剂量组在给药四周时用药后可见一过性呕吐、稀便、进食减少,持续2~3天即恢复正常。本试验所设大、中、小剂量分别为拟临床用药剂量的111、55.5及5.6倍,提示本品的拟临床用药剂量是安全的。无生殖毒性及致突变作用。
康德乐药师温馨提醒:服用泮托拉唑时的不良反应有偶见头晕、
失眠、嗜睡、恶心、
腹泻、
便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。应当注意的一点是.当怀疑
胃溃疡时,应首先排除
癌症的可能性。因为泮托拉唑治疗可减轻整症状,从而延误诊断。
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