导读:雷尼替丁为强效组胺H2受体拮抗剂。雷尼替丁的作用比西咪替丁强5~8倍,且作用时间更持久。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用于胃酸过多、烧心的治疗。
雷尼替丁与西咪替丁一样是目前应用最广泛的治疗溃疡病的药品。雷尼替丁为强效组胺H2受体拮抗剂。雷尼替丁的作用比西咪替丁强5~8倍,且作用时间更持久。能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用于胃酸过多、烧心的治疗。
雷尼替丁的作用是什么?
雷尼替丁为一选择性的H2受体拮抗剂,能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5~8倍,对胃及十二指肠溃疡的疗效高,具有速效和长效的特点,副作用小而且安全。单次口服80mg后30~90分钟,平均Cmax为165ng/ml,作用持续12小时。
雷尼替丁吸收快,不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%,t1/2约为2~2.7小时,较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg,瞬时血浓度为3000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4小时;以每小时0.5ng/kg速度静滴后30~60分钟血浓度达峰值,峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄,肾清除率为每分7.2ml/kg。
少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%,本品与西咪替丁不同,它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍,因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。
百济药师温馨提醒:使用雷尼替丁的注意事项:
(1)疑为癌性溃疡患者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗。
(2)孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。
(3)静注后部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10佘分钟可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红,1小时后消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
(4)对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。肝、肾功能不全患者慎用。
(5)男性乳房女性化少见,发生率随年龄的增加而升高。
(6)可降低维生素B12的吸收,长期使用可致B12缺乏。