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地诺孕素片(蒂诺安)功效与作用: 【蒂诺安适应症】 治疗子宫内膜异位症。 【蒂诺安药理作用】 药理作用地诺孕素是19-去甲睾酮衍生物,不具有雄激素活性,但具有抗雄激素活性,其活性约为醋酸环丙孕酮的`三分之一。地诺孕素与人体子宫孕激素受体结合的亲和力仅为孕酮的10%,虽然其与孕激素受体的亲和力低,但在体内具有强效的孕激素作用。地诺孕素在体内无明显的雄激素、盐皮质激素、糖皮质激素活性。地诺孕素通过减少雌二醇内源性生成,从而抑制雌二醇对正常位置及异位的子宫内膜的^刺激作用,对子宫内膜异位症发挥作用。当连续给药时,地诺孕素导致低雌激素、高孕激素的内分泌环境,引起子宫内膜组织蜕膜化,进而使子宫内膜异位病灶缩小。毒理研究遗传毒性地诺孕素Ames试验、中国仓鼠肺细胞和人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、小鼠体内骨髓微核试验结果为阴性。生殖毒性大鼠生育力和早期胚胎发育试验中,雌性大鼠于交配前15天至妊娠第7天给予地诺孕素0.3、1.0、3.0mg/kg/天,3.0mg/kg/天剂量时雌性大鼠生育力指数降低、平均着床数降低和着床后丢失率升高。大鼠胚胎胎仔发育毒性试验中,地诺孕素剂量达3.0mg/kg/天时未见胚胎毒性和致畸性;兔胚胎胎仔发育毒性试验中,地诺孕素剂量达3.0mg/kg天未见致畸性,3.0mg/kg/天剂量时着床后丢失率升高,1.0mg/kg/天剂量时未见明显影响。大鼠围产期毒性试验中,地诺孕素1mg/kg/天剂量时可致F1代发情频率、交配指数、生育力指数降低,并伴有着床数和F2代数量的减少,0.3mg/kg/天剂量时未见明显影响。以上生育力抑制是排卵抑制和妊娠延长的结果与地诺孕素的孕激素活性有关。*致癌性*小鼠104周致癌试验中,小鼠经口给予地诺孕素5、15、50mg/kg/天(雄性)和10、30、100mg/kg/天(雌性),雌性小鼠的暴露量相当于妇女给予3mg时暴露量的1.1、3.5、10.6倍,100mg/kg剂量时雌性小鼠的子宫间质息肉发生率升高。大鼠104周致癌性试验中,雌性大鼠经口给予地诺孕素1、3、10mg/kg天,相当于妇女给予3mg时暴露量的0.2、14、6.1倍,未见致癌性。需谨记性类固醇可促进某些激素依赖性组织与肿瘤的生长。 |