百济新特药房为解读托伐普坦片(欣速安)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供托伐普坦片(欣速安)功效、托伐普坦片(欣速安)作用的信息: |
托伐普坦片(欣速安)功效与作用: 【欣速安适应症】 1、低钠血症 用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血清钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项 需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用欣速安进行治疗。 尚未确定使用欣速安使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 2、心力衰竭引起的体液潴留 用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。 欣速安可与其他利尿剂(袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂)合并应用。但没有与人心房利钠肽(hANP)合并应用的经验。 【欣速安药物相互作用】 本制剂主要肝脏代谢,酶CYP3A4代谢。另外,本制剂是P糖蛋白的底物,同时对P糖蛋白有抑制作用。(参见[药代动力学]) 合并用药注意事项(欣速安与以下药物或者实物合并使用时应注意) 1.合并用药对托伐普坦的影响 (1)酮康唑及其它强效CYP3A抑制剂 托伐普坦主要通过CYP3A代谢。酮康唑是强效CYP3A抑制剂,也是P糖蛋白抑制剂,托伐普坦与酮康唑200mg/日合并应用后,可致托伐普坦的暴露量增加5倍。欣速安与酮康唑400mg/日或其它强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、泰利霉素、沙奎那韦、尼非那韦、利托那韦、奈法唑酮)的最高剂量联合应用,托伐普坦的暴露量将会进一步增高。因此,欣速安不能与强效CYP3A抑制剂联合应用。 (2)中效CYP3A抑制剂 尚未对中效CYP3A抑制剂(如红霉素、氟康唑、阿瑞匹坦、地尔硫卓、维拉帕米)与托伐普坦合并应用对托伐普坦暴露量的影响进行研究。可以预料中效CYP3A抑制剂和托伐普坦合并应用会增加托伐普坦的暴露量。因此,一般应避免欣速安与中效CYP3A抑制剂合并应用。 (3)西柚汁 服用托伐普坦时如引用西柚汁,托伐普坦的暴露量升高1.8倍。 (4)P糖蛋白的抑制剂 环孢素等P糖蛋白抑制剂,可抑制托伐普坦的排泄,可能使本制剂的血浆浓度升高,在联合用药时,应根据疗效减少托伐普坦的用量。 (5)利福平及其它CYP3A诱导剂 利福平是CYP3A和P糖蛋白的诱导剂。与利福平合并应用后,托伐普坦的暴露量降低85%。因此,常用剂量的托伐普坦与利福平或其它诱导剂(利福布汀、利福喷汀、巴比妥类药物、苯妥英、卡马西平、贯叶连翘等)合并应用,可能观察不到通常剂量下托伐普坦的临床疗效,此时应该增加托伐普坦剂量。 (6)洛伐他丁,地高辛、呋塞米和氢氯噻嗪 与洛伐他丁,地高辛,呋塞米,氢氯噻嗪合并应用后,托伐普坦的暴露量降低85%。因此,常用剂量的托伐普坦与利福平或其他诱导剂(利福布丁、利福喷丁、巴比妥类药物、苯妥英、卡马西平、贯叶连翘等)合并应用,可能观察不到通常剂量下托伐普坦的临床疗效,此时应该增加托伐普坦的剂量。 2.托伐普坦对其它药物的影响 (1)地高辛 地高辛是P糖蛋白的底物,而托伐普坦是P糖蛋白的抑制剂,托伐普坦和地高辛合并应用,可置地高辛的暴露量升高1.3倍,使地高辛的作用增强。 (2)华法林、胺碘酮、呋塞米、氢氯噻嗪 与托伐普坦合并应用,华法林、呋寨米、氢氯噻嗪、胺碘酮(或其活性代谢物,去乙胺碘酮)的药代动力学没有明显变化。 (3)洛伐他汀 托伐普坦是CYP3A的弱抑制剂。洛伐他汀与托伐普坦合并应用后,洛伐他汀和活性代谢物洛伐他汀-?羟化物的暴露量分别升高1.4倍和1.3倍,但临床上没有明显变化。 3.药效学的相互作用 (1)呋塞米和氢氯噻嗪:与呋塞米和氢氯噻嗪比较,服用托伐普坦后的24小时尿最多、排尿速度快。托伐普坦与呋塞米和氢氯噻嗪合并应用时,24小时尿量、排尿速度与单独服用托伐普坦时相同。 (2)钾制剂或影响血钾的药物:与钾制剂,保钾利尿剂(螺内酯、氨本蝶啶等),抗醛固酮制剂(依普利酮等),血管紧张素转换酶抑制剂(马来酸依那普利等),血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(氯沙坦钾等),肾素抑制剂(富马酸阿利吉仑等)合用时,可能导致血清钾浓度升高,应注意监测血清钾浓度。 (3)加压素衍生物(醋酸去氨加压素水合物等):本制剂有加压素V2受体拮抗作用,可能抑制血管内皮细胞释放血管性血友病因子,可能使加压素衍生物的止血作用减弱。 |