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哈特(去羟肌苷颗粒)作用

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药品名称：哈特
药品通用名：去羟肌苷颗粒
哈特规格：50mg
哈特单位：盒
哈特价格

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去羟肌苷颗粒(哈特)功效与作用：

【哈特药理作用】作用机制去羟肌苷是人工合成的核苷类药物，与天然的腺苷相比，后者的3‘-羟基变为氢。去羟肌苷被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物5‘-三磷酸双脱氧腺苷。5‘-三磷酸双脱氧腺苷抑制HIV逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧腺苷竞争，以及掺入至病毒DNA，终止DNA链的延长。体外HIV敏感性：使用HIV-1感染的成淋巴细胞系和单核细胞/巨噬细胞培养，测定去羟肌苷体外抗病毒活性。在成淋巴细胞系，50％抑制病毒复制的药物浓度（IC50）范围在2.5到10μM之间（1μM=0.24μg/ml）。同样，对于单核细胞/巨噬细胞培养，IC50范围在0.01到0.1μM之间。尽管体外HIV对去羟肌苷的敏感性已确定，去羟肌苷对人体内HIV复制的抑制作用尚不明确。耐药性：从体外和经去羟肌苷治疗的病人中都分离出了对去羟肌苷敏感性减弱的HIV-1。对去羟肌苷治疗的病人中分离出的HIV进行遗传分析，发现其逆转录酶中有三个氨基酸发生了突变，即K65R、L74V和M184V。临床分离株L74V的突变发生率最高。对接受去羟肌苷单药治疗6-24个月的60例病人（其中有些患者先前曾接受过齐多夫定治疗）中分离出HIV-1病毒进行表型分析发现，60个患者中有10个患者，其病毒对去羟肌苷的体外敏感性减弱了10倍。临床上分离出的敏感性降低的病毒，或多或少都发生了与去羟肌苷相关的突变。至于遗传型与表型在临床的相关性，目前尚未确定。交叉耐药经齐多夫定和去羟肌苷联合治疗后，39例病人中分离出HIV-1，其中有2例在体外对齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨和拉米夫定的敏感性降低。这些分离出的病毒在逆转录酶中有五个突变，即A62V、V751、F77L、F116Y和Q151M。这些发现的临床意义尚不明确。毒理学：小鼠和大鼠的为期大于90天的长期毒性实验中发现，当去羟肌苷剂量相当于人的吸收剂量的1.2至12倍时，引起剂量—限制性骨骼肌肉毒性，而在狗的长期毒性实验中，未发现此毒性。此发现与人服用去羟肌苷是否会发生肌肉病变的相关性，目前尚未明确。然而，已有报道服用哈特或其他核苷类药物会发生肌肉病变。致癌作用和致突变作用一项去羟肌苷对小鼠和大鼠的终身致癌作用的研究，为期分别为22和24个月。在小鼠实验中，去羟肌苷的初始剂量为120、800和1200mg/公斤/日，雌雄两性同样剂量。8个月后，雌性的剂量减少为120、210和210mg/公斤/日，雄性的剂量减少为120、300和600mg/公斤/日。雌性小鼠不能耐受两个较高剂量，雄性小鼠不能耐受高剂量。按相对AUC比较，雌性小鼠所用的小剂量，相当于人用最高剂量的0.68倍，雄性小鼠所用的中剂量相当于人的最高剂量的1.7倍。在大鼠实验中，去羟肌苷的初始剂量为100、250和11000mg/公斤/日，18个月后，高剂量减少为500mg/公斤/日。雌雄两性大鼠所用的高剂量相当于人用最高剂量的3倍。【哈特药物相互作用】1．药物相互作用研究表明，哈特与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶和齐多夫定，在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中，与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究；与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶是单剂量研究，其稳态动力学的相互影响不明。2．哈特与已知对胰腺有毒性的药物合用，会增加胰腺毒性，需格外谨慎，只有当无其他治疗方案或必须使用时，方可采用此治疗方案。有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者，较易发生外周神经病变。3．别嘌醇：在两个肾功能减退的患者（肌酐清除率分别为15和18ml/min）单剂量200mg的哈特与别嘌醇（300mg/日）同时使用，结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。至于在肾功能正常的患者，别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。4．抗酸药物：服用哈特时，同时服用含镁和铝的抗酸药物，两者的抗酸成分会加重不良反应。5．吸收受胃中酸度影响的药物：诸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用哈特前两小时服用。6．更昔洛韦：在服用更昔洛韦前两小时或同时服用哈特，后者稳态AUC将增加至111（±14％）（n=12）。在服用更昔洛韦前两小时服用哈特，前者的稳态AUC减少21（±17％），而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响（n=12）。7．喹诺酮类抗生素：因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星的血浆浓度，哈特应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。在8例HIV感染的患者中，当环丙沙星在服用哈特两小时前服用，环丙沙星的稳态AUC下降26％（95％可信限为14％，37％）。在12例健康受试者中，同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂，前者AUC下降15倍。有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星，后者的AUC减少50％以上。抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度。若需服用哈特，须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书，以决定两药使用的间隔时间。8．与其他抗病毒药物的相互作用：同时服用哈特，会显著降低delaviridine（20％）和indinavir（84％）的AUC。为避免此药物相互作用，delaviridine和indinavir应在服用哈特前1小时给药。nelfinavir在服用哈特后一小时给药，同时进少量食物，前者的药物代谢动力学不受影响。