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伏立康唑胶囊作用

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药品名称：伏立康唑胶囊
药品通用名：伏立康唑胶囊
伏立康唑胶囊规格：50mg*4粒
伏立康唑胶囊单位：盒
伏立康唑胶囊价格

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伏立康唑胶囊功效与作用：

【伏立康唑胶囊适应症】
伏立康唑胶囊是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：
治疗侵袭性曲霉病。
治疗非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。
治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。
治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
伏立康唑胶囊应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者。

【伏立康唑胶囊药物相互作用】
除非特别注明，药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法，每次口服200mg，每日二次，直至达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。
本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响，伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列顺序阐述：禁止合用；合用时需要调剂量并进行密切的临床和/或生物学监测；最后是无明显药代动力学相互作用，但可能对临床治疗有益。
其它药物对伏立康唑的影响
伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢，包括CYP2C19，CYP2C9和CVP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。
利福平（CYP450诱导剂）：与利福平（每日一次，每次600mg）合用，伏立康唑的Cmax（血药峰浓度）和AUCt（给药间期的药时曲线下面积）分别降低93％和96％。因此禁止伏立康唑胶囊与利福平合用（参见[禁忌]）。
利托那韦（强效的CYP450诱导剂；CYP3A4抑制剂和底物）：两个试验中分别研究了健康志愿者同时口服伏立康唑（每日2次，每次200mg）和高剂量利托那韦（400mg）或低剂量利托那韦（100mg）的药物相互作用。利托那韦（400mg每日2次）使口服伏立康唑的稳态Cmax与AUCt分别平均降低66％和82％，而低剂量利托那韦（100mg每日2次）时口服伏立康唑的稳态Cmax与AUCt分别平均降低24％和39％，虽然在低剂量利托那韦的试验中，利托那韦的稳态Cmax与AUCt略有降低，分别降低25％和13％；但在高剂量试验中，伏立康唑对利托那韦的平均Cmax与AUC没有显著影响。利托那韦的两个相互作用试验中分别各有一例受试者，伏立康唑的血药浓度离群升高。禁止伏立康唑与高剂量利托那韦（毎日2次毎次400mg或更高剂量）同时使用。伏立康唑应当避免与低剂量利托那韦（100mg每日2次）合用，除非利益/风险评估证明应该使用伏立康唑。（参见[禁忌]和[注意事项]）
卡马西平和苯巴比妥（强效CYP450诱导剂）：尽管未经研究，卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度，因此禁止伏立康唑胶囊与这两种药物合用（参见[禁忌]）。
西米替工（非特异性的CYP450抑制剂，并可增高胃酸的pH值）：与西米替丁（每日2次.毎次400mg）合用时，伏立康唑的Cmax和AUCt分别增高18％和23％。两者合用无需调整伏立康唑胶囊剂量。
雷尼替丁（增高胃酸pH值）：雷尼替丁(毎日二次，每次150mg)对伏立康唑的Cmax和AUCt无显著影响。
大环内脂类抗生素：红霉素（CYP3A4抑制剂，毎日二次，每次1g），和阿奇霉素（每日一次，每次500mg）对伏立康唑的Cmax和AUCt无显著影响。
伏立康唑对其他药物的影响
伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4。因此伏立康唑胶囊可能会使那些通过CYP450同工酶代谢的药物血药浓度增高。
特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁(CYP3A4底物)：尽管未经研究，伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁合用。因为伏立康唑胶囊可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶可发生上尖端扭转型室性心动过速（参见[禁忌]）。
西罗莫司（CYP3A4底物）：与伏立康唑合用时西罗莫司（单剂2mg）的Cmax和AUCt分别增高556％和1014％。因此禁止这两种药物合用（参见[禁忌]）。
麦角生物碱（CYP3A4底物）：虽然未经研究，麦角生物碱（麦角胺和二氢麦角胺）与伏立康唑合用时血药浓度可能增高，从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用（参见[禁忌]）
环孢素（CYP3A4底物）：在病情稳定的肾移植患者中，伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCt至少分别增高13％和70％。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用伏立康唑胶囊时，建议其环孢素的剂量减半，并严密监测环孢索的血药浓度。环孢素浓度的增髙可引起肾毒性。停用伏立康唑胶囊后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增大环孢素的剂量。
他克莫司（CYP3A4底物）：与伏立康唑合用时他克莫司（单剂0.1mg/kg）的Cmax和AUCt分别增高117％和221％。当已经接受他克莫司治疗的患者开始使用伏立康唑胶囊治疗时，建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3，并严密监测血药浓度。他克莫司浓度增高可引起肾毒性。停用伏立康唑胶囊后仍需严密监测他克莫司的浓度，如有需要可增大他克莫司剂量。
美沙酮（CYP3A4底物）：当接受美沙酮维持剂量（32-100mg每日一次）的患者合用口服的伏立康唑（400mg一日两次1天，然后200mg一日两次4天）时，有活性的R-美沙酮的Cmax和AUCt分别增加31％和47％，而S-对映异构体的Cmax和AUCt分别增加65％和103％。合用美沙酮时，伏立康唑的血药浓度与不用美沙酮时健康志愿者的血药水平（历史性资料）相仿。当两药合用时建议密切监测美沙酮的不良事件和毒性，包括QT间期延长。必要时，减低美沙酮剂量。
口服抗凝剂：
华法令（CYP2C9底物）：伏立康唑（毎日2次，每次300mg）与华法令（单剂30mg）合用，凝血酶原时间最多可延长93％。因此当二者合用时，建议严密监测凝血酶原时间。
其他口服抗凝剂，如苯丙羟基香豆素和醋硝香豆素（CYP2C9和CYP3A4底物）：虽然未经研究，香豆素类与伏立康唑合用时香豆素血药浓度可能增高，从而延长凝血酶原时间。如果患者同时应用伏立康唑和香豆素制剂，需要密切监测凝血酶原时间，并据此调整抗凝剂的剂量。
磺脲类（CYP2C9的底物）：虽然未进行研究，同时应用时伏立康唑可能增高磺脲类药物的血药浓度（如甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲），从而引起低血糖症。因此两者合用时建议密切监测血糖。
他汀类（CYP3A4的底物）：虽然未经临床研究，体外试验（人肝微粒体）已证明伏立康唑对洛伐他汀的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑与他汀类合用可能会使通过CYP3A4代谢的他汀类药物药浓度增高。他汀类药物的血药浓度增高可能引起横纹肌溶解，建议两者合用时他汀类的剂量应予调整。
苯二氮卓类（CYP3A4底物）：尽管未经临床研究，伏立康唑在体外（肝微粒体）已显示对咪达唑仑的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物（如咪达唑仑和三唑仑）血药浓度增高，镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。
长春花生物碱（CYP3A4底物）：虽然未经研究，与伏立康唑合用，长春花生物碱（长春新碱和长春花碱）的血药浓度仍有增高可能，从而产生神经毒性。
强的松（CYP3A4底物）：与伏立康唑合用时强的松（单剂60mg）的Cmax和AUCt分别増高11％和34％。两者合用时均无需调整剂量。
地高辛（P-糖蛋白介导转运）：伏立康唑对地高辛（每日1次，每次0.25mg）的Cmax和AUCt无显著影响。
麦考酚酸（UDP-葡萄糖醛酰基转移酶底物）：伏立康唑对麦考酚酸（1g单剂）的Cmax和AUCt无显著影响。
两药相互作用：
苯妥英（CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂）：应尽量避免同时应用苯妥英和伏立康唑，除非经权衡后利大于弊。
苯妥英毎日1次，毎次300mg，可使伏立康唑的Cmax和AUCt分别降低49％和69％，伏立康唑每日2次，毎次400mg（参见[用法用量]），可使苯妥英（每日1次，毎次300mg）的Cmax和AUCt分别增67％和81％。因此两者合用时，建议密切监测苯妥英的血药浓度。
与苯妥英合用时，需要适当调整伏立康唑的维持剂量。如为口服给药，伏立康唑的剂量从每日2次，每次200mg，调整为每日2次，毎次400mg：如患者体重小于40kg，则剂量从每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如为静脉滴注，剂量调整为毎日2次，每次5mg/kg。参见[用法用量]。
利福布汀（CYP450诱导剂）：应尽量避免利福布汀和伏立康唑合用，除非经权衡后利大于弊。
同时应用利福布汀（毎日1次，每次300mg）和伏立康唑（毎日2次，每次200mg），伏立康唑的Cmax和AUCt分别降低69％和78％。伏立康唑每日给药2次，每次350mg，与利福布汀合用，其Cmax和AUCt分别为单独用药（每日2次，每次200mg）时的96％和68％。伏立康唑每日给药2次，每次400mg，与利福布汀合用，其Cmax和AUCt分别较单独用药（每日2次，每次200mg）时高104％和87％：同时利福布汀的Cmax和AUCt分别增高了195％和331％。
利福布汀与伏立康唑同时应用时，建议增加伏立康唑的维持剂量。如为口服给药，剂量从每日2次，每次200mg，调整为每日2次，每次350mg；如患者体重小于40kg，则剂量从每日2次，每次100mg，增高至每日2次，毎次200mg。如为静脉滴注，剂量调整为毎日2次，每次5mg/kg。并监测全血细胞计数和利福布汀的不良事件（如葡萄膜炎）。
奥美拉唑（CYP2C19抑制剂，CYP2C19和CYP3A4底物）：与奥美拉唑（毎日单剂40mg）同时应用时，伏立康唑的Cmax和AUCt分别增高15％和41％。无需调整伏立康唑的剂量。
与伏立康唑合用时奥美拉唑的Cmax和AUCt分别增高116％和280％。因此当正在服用奥美拉唑者开始服用伏立康唑时，建议将奥美拉唑的剂量减半。
伏立康唑对于他作为CYP2C19底物的质子泵抑制剂类药物的代谢也有抑制作用。
口服避孕药：健康妇女同吋使用伏立康唑和口服避孕药（1mg炔诺酮和0.035mg乙炔基雌二醇，每日一次）可导致乙炔基雌二醇Cmax和AUCt升高（分别升高36％和61％）及炔诺酮Cmax和AUCt升高（分别升高15％和53％），伏立康唑的Cmax和AUCt分别升高14％和46％。预期在不服避孕药的一周伏立康唑将回复至标准水平。在与伏立康唑发生相互作用的过程中，由于炔诺酮和乙炔基雌二醇保持相似比例，它们的避孕活性可能不会受影响。尽管在临床相互作用研究中，激素相关的不良事件未见升高，较高的雌激素和孕激素水平可能会引起明显恶心和月经紊乱。1mg炔诺酮和0.035mg乙炔基雌二醇以外剂量的口服避孕药尚无临床研究资料。
抗逆转录病毒药物：
茚地那韦（CYP3A4底物和抑制剂）：同时应用茚地那韦（每日3次，每次800mg）和伏立康唑，伏立康唑的Cmax和Cnix（血药谷浓度）和AUCt以及茚地那韦的Cmax和AUCt均未受到显著影响。
依非韦伦[一种非核苷逆转录酶的抑制剂（CYP450诱导剂：CYP3A4抑制剂和底物）]：在健康志愿者中，依非韦伦（400mg口服一天一次）稳态时，使伏立康唑稳态Cmax和AUCt分别平均降低61％和77％。同一研究中，伏立康唑稳态时，使健康志愿者中依非韦伦的稳态Cmax和AUCt分别平均增加38％和44％。禁止同时使用标准剂量的伏立康唑与依非韦伦。参见[禁忌]。
其他HIV蛋白酶抑制剂（CYP3A4抑制剂）：体外研究提示伏立康唑对HIV蛋白酶抑制剂（如沙奎那韦、安泼那韦和奈非那韦）的代谢有抑制作用，同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。但仅通过体外研究的结果无法预测两者合用后在人体内的情况。因此同时应用这两种药物时须监测药物的疗效和/或毒性。
与伏立康唑200mg每日2次单用相比，健康受试者中伏立康唑300mg每日2次与依非韦伦300mg口服每日1次合用后，伏立康唑AUCt和Cmax分别降低55％和36％：与依非韦伦600mg毎日1次单用相比，伏立康唑300mg每日2次与其合用后依非韦伦AUCt相等，但Cmax降低了14％。
与伏立康唑200mg每日2次单用相比，健康受试者中伏立康唑400mg每日2次与依非韦伦300mg口服每日1次合用后，伏立康唑的AUCt降低7％，Cmax升高23％。这些差异没有临床意义。与依非韦伦600mg每日1次单用相比，伏立康唑400mg每日2次与其合用后依非韦伦合用的AUCt升高17％，Cmax相等。
伏立康唑与依非韦伦合用时，伏立康唑的维持剂量应当增加到400mg每日2次，依非韦伦的剂量应当降低50％，即减少到300mg每日1次。停用伏立康唑治疗的时候，依非韦伦应当恢复到最初的剂量。
非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）（CYP3A4底物，CYP3A4抑制剂或CYP450诱导剂）：体外研究显示地拉韦啶（delavird）可抑制伏立康唑代谢。虽然未经研究，奈韦拉平也可能诱导伏立康唑代谢。体内研究证明伏立康唑抑制依非韦伦的代谢。同时伏立康唑也可能抑制依非韦伦以外的其它NNRTI的代谢。两者合用时应严密监测药物的疗效和/或毒性。伏立康唑与依非韦伦禁止合用。参见[禁忌]。
正在使用能使QT间期延长的其它药物者需慎用伏立康唑。与伏立康唑合用时，通过CYP3A4同功酶代谢的药物（如部分抗组胺药、奎尼丁、西沙比利、派迷清）血药浓度可能会增高，因此禁止这两种药物联合应用。参见[禁忌]。