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大扶康(氟康唑胶囊)作用

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药品名称：大扶康
药品通用名：氟康唑胶囊
大扶康规格：0.15g*1粒
大扶康单位：盒
大扶康价格

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百济新特药房为解读氟康唑胶囊(大扶康)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供氟康唑胶囊(大扶康)功效、氟康唑胶囊(大扶康)作用的信息：

氟康唑胶囊(大扶康)功效与作用：

【大扶康功能主治】
大扶康主要用于以下适应症中病情较重的患者：1．念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。2．隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，大扶康可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3．球孢子菌病。4．用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5．大扶康亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。【大扶康适应症】
大扶康适用于以下真菌病：
1.全身性念珠菌病：包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、重症监护患者、接受放疗、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。
2.隐球菌病：包括隐球菌脑膜炎及其他部位（如肺、皮肤）的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病患者可服用大扶康用来维持治疗，以预防隐球菌病的复发。
3.粘膜念珠菌病：包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染，念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。
4.急性或复发性阴道念珠菌病。
5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿瘤患者，可用大扶康进行预防治疗。
6.皮肤真菌病：包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等皮肤真菌感染。
7.皮肤着色真菌病。

【大扶康药理作用】
药理作用
治疗药物分类：三唑类衍生物，ATC号J02AC.
氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素P-450甾醇C-14-α-脱甲基作用，使真菌内的14-α-甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。
体外试验表明：大扶康对新型隐球菌和念珠菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效：念珠菌属感染(包括免疫缺陷动物的全身性念珠菌病)；新型隐球菌感染(包括颅内感染)；小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括颅内感染)有效；对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。
毒理研究
遗传毒性结果表明：Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
生殖毒性试验结果表明：大鼠经口给予氟康唑20mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。
致癌试验进行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分别按2.5、5或10mg/kg体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2-7倍）口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受大扶康剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

【大扶康药物相互作用】
禁止与以下药物联合使用：
西沙必利：有报道同时使用氟康唑和西沙必利的患者可出现心脏不良反应，包括尖端扭转型室性心动过速。一项对照研究结果显示：联合应用氟康唑（每日1次，每次200mg）与西沙必利（每日4次，每次20mg）后，西沙必利血浓度显著增加，QTc间期显著延长。接受氟康唑治疗的患者禁止使用西沙必利（参见[禁忌]）。
特非那定：由于合用特非那定和唑类抗真菌药的患者发生了严重心率失常（继发于QTc间期延长），因此进行了药物相互作用的研究。一项研究表明，氟康唑200mg，每日一次并未引起QTc间期的延长。另一项关于氟康唑400mg和800mg，每日一次与特非那定合用的研究结果表明，氟康唑按每日400mg或更高剂量使用时，可明显升高特非那定的血浆浓度。禁止400mg或更高剂量的氟康唑与特非那定合用（参见[禁忌]）。当氟康唑每日剂量低于400mg并与特非那定合用时，应严密监查特非那定的血药浓度。
阿司咪唑：阿司咪唑与氟康唑联合用药可能会减缓阿司咪唑的清除，后者血药浓度升高可导致QT间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。因此阿司咪唑与氟康唑禁止联合用药（参见[禁忌]）。
匹莫齐特：尽管缺少体外和体内研究，但这两种药物联合应用可能会抑制匹莫齐特代谢，而后者血药浓度升高可导致QT间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。匹莫齐特与氟康唑禁止联合用药（参见[禁忌]）。
奎尼丁：尽管缺少体外或体内研究，但这两种药物联合应用可能会抑制奎尼丁代谢。使用奎尼丁会导致QT间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。奎尼丁和氟康唑禁止联合用药（参见[禁忌]）。
红霉素：氟康唑与红霉素联合用药可能会增加心脏毒性（QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速）的风险，因此可能增加心脏猝死的风险。红霉素和氟康唑禁止联合用药（参见[禁忌]）。
与下列药物联合使用时应慎重并调整剂量：
其它药物对氟康唑的影响：
氢氯噻嗪：在一项药物相互作用动力学研究中，使用氟康唑的健康志愿者同时使用多剂量氢氯噻嗪后，可使氟康唑的血浆浓度升高40％。医生对此应有所注意，但尚毋需调整氟康唑给药方案。
利福平：氟康唑与利福平合用时，可导致氟康唑的药时曲线下面积减少25％，并使其半衰期缩短20％。对合用氟康唑和利福平的患者，应考虑增加氟康唑的剂量。
氟康唑对其他药物的影响：
氟康唑是细胞色素P450（CYP）同工酶2C9和2C19的强效抑制剂和3A4的中效抑制剂。除下述观察到或记载的相互作用外，氟康唑与其它经CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4代谢的药物联合使用时可能会增加这些药物的血药浓度。因此这些药物联合使用应谨慎并密切监测。氟康唑半衰期较长，因此停药后氟康唑的酶抑制作用可持续4-5天（参见[禁忌]）。
阿芬太尼：一项研究发现氟康唑与阿芬太尼联合用药后，阿芬太尼清除速度与分布容积减少且半衰期延长。这一效应的作用机制可能是氟康唑抑制了CYP3A4。这种情况下可能需要调整阿芬太尼的用药剂量。
阿米替林、去甲替林：氟康唑可增加阿米替林和去甲替林的疗效。联合用药初期及1周后可能需要检测5-去甲替林和/或S-阿米替林的血药浓度。如有必要可调整阿米替林/去甲替林的用药剂量。
两性霉素B：感染真菌的正常小鼠与免疫抑制小鼠模型联合应用氟康唑与两性霉素B后出现以下结果：对于白色念珠菌全身感染，抗真菌疗效略有增加；对于新型隐球菌颅内感染，疗效无变化；对于烟曲霉菌全身感染，两种药物相互拮抗。上述研究结果的临床意义尚不清楚。
抗凝血药：在一项药物相互作用的研究中，氟康唑可使服用华法林的健康男性志愿者的凝血酶原时间延长（12％）。上市后的临床报道称，同其他唑类抗真菌药相仿，接受氟康唑治疗并同服华法令治疗的患者随着凝血酶原时间延长可发生出血性不良事件（皮下瘀血、鼻衄、胃肠道出血、血尿和黑便）。应严密监查同时接受香豆素类抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间。
阿奇霉素：一项开放、随机、3交叉的药代动力学研究在18例健康受试者中进行，评价阿奇霉素（口服单剂1200mg）与氟康唑（口服单剂800mg）的相互作用。结果显示阿奇霉素与氟康唑未存在明显的药代动力学相互作用。
苯二氮卓类药物（短效）：口服咪达唑仑后给予氟康唑可引起后者血药浓度明显升高，并出现精神运动性反应。咪达唑仑的这种作用在口服氟康唑患者中较静脉给药氟康唑患者表现得更为明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯二氮卓类药物的剂量，并对患者进行适当的监查。
三唑仑：氟康唑可使三唑仑（单剂给药）的药时曲线下面积增加约50％，血药峰浓度增加20~32％，半衰期增加25~50％，其机制为氟康唑抑制了三唑仑的代谢；联合用药时可能需要调整三唑仑的用药剂量。
卡马西平：氟康唑可抑制卡马西平的代谢，使卡马西平的血药浓度增加30％，因此具有导致卡马西平毒性增加的风险。可根据药物浓度监测结果或临床疗效决定是否需要调整卡马西平用药剂量。
钙通道阻滞剂：部分二氢吡啶钙通道阻滞剂（硝苯地平、伊拉地平、氨氯地平、维拉帕米、非洛地平）经CYP3A4代谢。氟康唑可能具有增加上述钙通道阻滞剂全身暴露的潜在效应，因此建议密切监测不良事件。
塞来昔布：氟康唑（每日一次，每次200毫克）与塞来昔布（200毫克）联合治疗时，塞来昔布的血药峰浓度与药时曲线下面积分别增加了68％和134％。因此联合用药时可将塞来昔布的剂量调整为正常推荐剂量的一半。
环孢素：一项对肾移植患者进行的药代动力学研究发现，氟康唑200mg，每日一次可使环孢素的血药浓度缓慢升高。但是，另一项对骨髓移植患者进行的多剂量研究结果显示，氟康唑100mg，每日一次，不影响环孢素的血药浓度。建议对合用环孢素和氟康唑的患者，应监查环孢素的血浆浓度。
环磷酰胺：环磷酰胺与氟康唑联合用药可导致血胆红素和血肌酐浓度升高。因此联合用药时需考虑血胆红素和血肌酐浓度升高可能导致的风险。
芬太尼：已有1例死亡病例报道可能与芬太尼-氟康唑的药物相互作用有关。报道者认为该患者死于芬太尼中毒。此外一项纳入12名健康受试者的随机交叉研究发现氟康唑可显著延迟芬太尼的清除。芬太尼血药浓度升高可能导致呼吸抑制。
氯氟菲醇：氟康唑可抑制CYP3A4，因此可增加氯氟菲醇的血药浓度。
HMG-CoA还原酶抑制剂：有些HMG-CoA还原酶抑制剂经CYP3A4代谢（如阿托伐他汀、辛伐他汀），有些经CYP2C9代谢（如氟伐他汀）；这些药物与氟康唑联合使用时，可使肌病与横纹肌溶解的风险增加。如必须联合用药，需观察患者肌病与横纹肌溶解相关症状，并密切监测肌酐激酶水平。如果检测到肌酐激酶水平显著增加，或者确诊/拟诊为肌病/横纹肌溶解症，则HMG-CoA还原酶抑制剂必须停药。
氯沙坦：氟康唑可抑制氯沙坦代谢为活性代谢物（E-3174），而后者在拮抗血管紧张素II受体过程中起主要作用。因此联合应用这两种药物的患者需连续监测血压水平。
美沙酮：氟康唑可增加美沙酮的血药浓度，联合用药时可能需要调整美沙酮的用药剂量。
非甾体抗炎药：氟比洛芬与氟康唑联合用药时血药峰浓度和药时曲线下面积分别比氟比洛芬单药治疗时增加了23％和81％。同样消旋布洛芬（400毫克）与氟康唑联合用药时药理学活性异构体S-(+)-布洛芬的血药峰浓度和药时曲线下面积分别比消旋布洛芬单药治疗时增加了15％和82％。
虽然没有经过特定的研究，但是氟康唑具有增加其它经CYP2C9代谢的非甾体抗炎药（如萘普生、氯诺昔康、美洛昔康、双氯芬酸）全身暴露的潜在作用。建议密切监测非甾体抗炎药相关的不良事件与毒性。联合用药时可能需要调整非甾体抗炎药的用药剂量。
口服避孕药：对同时服用口服避孕药和多剂量氟康唑进行了三项药代动力学研究。氟康唑50mg，每日一次对激素水平未见有意义的影响；氟康唑200mg，每日一次可使乙炔雌二醇和左旋甲炔诺酮的药时曲线下面积分别增加40％和24％；氟康唑300mg，每周一次,可使乙炔雌二醇和炔诺酮的药时曲线下面积分别增加24％和13％。因此，在按照上述剂量应用多剂量氟康唑时，不会影响同时服用口服避孕药的效果。
苯妥英：氟康唑与苯妥英合用时，可使苯妥英的血药浓度升高并具有临床意义。如需两药同时使用时，应监查苯妥英的血药浓度，并调整苯妥英剂量使其血药浓度维持在治疗水平。
泼尼松：有1例病例报道1名接受泼尼松治疗的肝脏移植患者在为期3个月的氟康唑治疗中止后出现了急性肾上腺皮质功能不全。这可能与氟康唑停药引起CYP3A4活性增强，进而导致泼尼松代谢速度加快有关。长期接受氟康唑与泼尼松联合用药的患者，氟康唑停药后应密切监测肾上腺皮质功能不全的出现。
利福布汀：有报道氟康唑与利福布汀合用存在药物相互作用，导致利福布汀血清浓度升高至80％。有报道氟康唑与利福布汀合用可引起葡萄膜炎。应严密监查合用氟康唑和利福布汀的患者。
沙奎那韦：氟康唑可抑制沙奎那韦在肝脏经CYP3A4及P糖蛋白代谢，因此可使沙奎那韦的药时曲线下面积增加约50％，血药峰浓度增加约55％，清除速度降低约50％。联合用药时可能需要调整沙奎那韦的用药剂量。
西罗莫司：氟康唑可增加西罗莫司的血药浓度，其机制可能是抑制西罗莫司通过CYP3A4及P糖蛋白代谢所致。联合用药时可根据临床疗效或血药浓度监测结果调整西罗莫司的用药剂量。
磺酰脲类药物：对同时口服磺酰脲类药物（氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪和甲苯磺丁脲）的健康志愿者，氟康唑可延长这些药物的血清半衰期。联合用药时建议密切监测血糖水平并适度降低磺脲类药物用量。
他克莫司：氟康唑可抑制他克莫司在肠道通过CYP3A4代谢，因此与口服他克莫司联合用药时可使后者血药浓度增高达5倍。而他克莫司静脉给药时未观察到显著的药代动力学变化。他克莫司血药浓度升高与肾毒性相关。因此氟康唑与口服他克莫司联合用药时，需根据他克莫司血药浓度适当降低用药剂量。
茶碱：一项与安慰剂对照的药物相互作用研究显示，氟康唑200mg，连用14日可导致茶碱平均血浆消除率降低18％。接受高剂量茶碱治疗或具有其它茶碱中毒危险的患者，在合用氟康唑时应注意观察其茶碱中毒症状；如患者出现中毒症状，应相应调整治疗方案。
托法替布(Tofacitinib)：当托法替布与对CYP3A4有中度抑制作用和对CYP2C19有强效抑制作用的药物（例如氟康唑）合用时，托法替布暴露增加。可能有必要调整托法替布剂量。
长春花碱类药物：虽然尚无研究，但氟康唑可能会增加长春花碱类药物（如长春新碱、长春碱）的血药浓度并导致肾毒性，这可能与抑制CYP3A4有关。
维生素A：病理报告中，1名接受全反式维甲酸（维生素A的一种酸式）和氟康唑联合用药的患者出现了中枢神经系统相关不良反应（表现为大脑假斑疹伤寒），而氟康唑停药后消失。此类药物可联合使用，但应牢记其中枢神经系统相关不良反应的出现。
齐多夫定：氟康唑与口服齐多夫定联合用药时可使后者清除速度降低约45％，因此可使齐多夫定的血药峰浓度与药时曲线下面积分别增加84％与74％。同时，齐多夫定的半衰期延长了约128％。因此联合用药时需密切监测齐多夫定相关不良反应的出现。必要时可考虑降低齐多夫定的用药剂量。
伏立康唑（CYP2C9,CYP2C19和CYP3A4酶抑制剂）：给6名男性健康受试者口服伏立康唑（第一天每12小时口服400毫克，然后每12小时口服200毫克用药2.5天）和口服氟康唑（第一天口服400毫克，然后每24小时口服200毫克用药4天）联合用药，结果伏立康唑的最大血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）平均增长分别为57％（90％Cl:20％,107％）和79％（90％Cl：40％，128％）。在后续的临床研究中，对8名男性健康受试者降低伏立康唑和氟康唑的给药剂量和/或给药频率不消除或降低这种效应。不推荐伏立康唑和氟康唑任何剂量的联合用药。
药物相互作用的研究结果显示，当氟康唑与食物，西咪替丁或抗酸药同时口服，或患者因骨髓移植而接受全身放疗后服用氟康唑时，并未发现有明显氟康唑的吸收障碍。
医生应注意其它尚未研究但可能发生的药物相互作用。