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依非韦伦(施多宁)
  • 药品名称: 施多宁
  • 药品通用名: 依非韦伦胶囊
  • 施多宁规格:200mg*90粒
  • 施多宁单位:盒
  • 施多宁价格
  • 会员价格:  
百济新特药房为解读依非韦伦(施多宁)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供依非韦伦(施多宁)功效、依非韦伦(施多宁)作用的信息:

依非韦伦(施多宁)功效与作用:

施多宁适应症】
本药适用于HIV-I感染的成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗。

施多宁药理作用】
依非韦伦是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦是HIV-1逆转录酶(RT)非竞争性的抑制剂,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分竞争性的抑制作用。远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α,β,γ和δ无抑制作用。

施多宁药物相互作用】
本药不得与特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、咪哒唑仑、三唑仑或麦角衍生物合用,因为依非韦伦竞争CYP3A4可能抑制这些药物的代谢,并可能造成严重的和/或危及生命的不良事件,如心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制。
依非韦伦是CYP3A4的诱导剂。与施多宁合并用药时,可能降低底物是CYP3A4的其他化合物的血浆浓度.
阿普那韦(Amprenavir) :感染HIV的患者联合使用阿普那韦(每12小时1200 mg)和依非韦伦(每天600 mg)时,阿普那韦的Cmax(33%)、AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。虽然并未明确阿普那韦血药浓度显著下降的临床意义,当选择的治疗方案中包括阿普那韦和依非韦伦时需考虑到药代动力学相互影响的程度。
茚地那韦(Indinavir) :茚地那韦(每8小时800 mg)与施多宁同时服用时,由于酶诱导的结果,茚地那韦的AUC和Cmax分别降低约31%和16%。因而,施多宁与茚地那韦合用时,茚地那韦的剂量应从每8小时800 mg增加到1000 mg。与茚地那韦同时用药时,施多宁的剂量勿需调整。
利托那韦(Ritonavir) :在未受感染的志愿者中进行了施多宁600 mg(每天睡前服药1次)和利托那韦500 mg(每12小时用药)联合用药研究,结果显示这种联合用药的耐受性不好并且临床不良反应(如眩晕、恶心、感觉异常)和实验室化验值异常(如肝酶升高)的发生率较高。施多宁与利托那韦联合用药时,建议监测肝脏酶类。
沙奎那韦 :沙奎那韦(软胶囊剂型,每天用药3次,共1200 mg)与施多宁合用时,沙奎那韦的AUC和Cmax分别降低62%和45-50%。建议不要将施多宁与单独用作蛋白酶抑制剂的沙奎那韦合用。
利福霉素类 :在12名未感染HIV的志愿者中,利福平可减少依非韦伦的AUC26%和Cmax20%。当与利福平同服时,施多宁的剂量应当提高到800 mg/天。与施多宁同服时利福平的剂量不需调整。一项在未感染HIV的志愿者中进行的研究表明,依非韦伦可分别减少利福布丁的Cmax32%和AUC38%,并增加利福布丁的清除率。利福布丁对依非韦伦的药代动力学没有显著影响。以上资料表明与依非韦伦联合服用时,利福布丁每天的用量应增加50%,若每周2-3次服用利福布丁,则利福布丁的剂量应加倍。
克拉霉素 :将施多宁每天1次400 mg与克拉霉素每12小时500 mg合用7天,依非韦伦对克拉霉素的药代动力学将产生明显影响。与施多宁联合用药时,克拉霉素的AUC和Cmax分别降低约39%和26%,而克拉霉素羟基代谢物的AUC和Cmax分别增高约34%和49%。克拉霉素血浆水平的这些改变的临床意义还不清楚。服用施多宁和克拉霉素时,46%的未受感染的志愿者出现皮疹。与克拉霉素联合用药时,建议不必调整施多宁的剂量。而应考虑调整克拉霉素的剂量。
口服避孕药 :仅对口服避孕药的炔雌醇成份进行了研究。炔雌醇单剂用药后的AUC因依非韦伦而增加(37%)。炔雌醇的Cmax未见明显变化。这些影响的临床意义尚不清楚。炔雌醇单剂用药未见对依非韦伦的Cmax和AUC有何影响。因为依非韦伦与口服避孕药的潜在相互作用尚未完全阐明,所以除口服避孕药外还应该使用可靠的屏障避孕方法。
抗惊厥药物 :尚未进行依非韦伦和抗惊厥药物相互作用的研究。当依非韦伦与抗惊厥药物如卡巴咪嗪、苯妥英钠和苯巴比妥联合用药时,可能减少抗惊厥药物的血浆浓度,因此需定期监测血浆药物浓度。
美沙酮 :一项在感染了HIV的静脉药物使用者中进行的研究发现,同时应用依非韦伦和美沙酮可减少美沙酮的血浆药物浓度并可产生鸦片样的戒断症状。美沙酮的剂量需平均增加22%以减轻戒断症状。应监控患者的戒断症状,必要时可增加美沙酮的剂量以减轻戒断症状。
小连翘属植物(金丝桃属) :服用依非韦伦的患者应避免服用含有小连翘属植物(金丝桃属)的制剂,因为可导致依非韦伦血药浓度的下降。这一效应是由于诱导CYP3A4活性导致疗效的丧失并产生耐药。
抗抑郁药 :联合服用帕罗西汀和依非韦伦时,药代动力学参数没有临床显著变化,因此两药联用时都不需要调整剂量。舍曲林对依非韦伦的药代动力学没有显著影响,但依非韦伦可分别减少舍曲林Cmax、C24和AUC28.6-46.3%。当联合服用舍曲林和依非韦伦时,应增加舍曲林的剂量以补偿依非韦伦诱导的舍曲林的代谢异常。舍曲林剂量的调整应在临床疗效的指导下进行。西替利嗪 :西替利嗪对依非韦伦的药代动力学参数的影响无明显的临床意义。依非韦伦可减少西替利嗪的Cmax24%但不改变西替利嗪的AUC。这些改变不产生显著的临床效应。因此,西替利嗪和依非韦伦联合用药时不需调整两药的剂量。
氯羟去甲安定 :依非韦伦可分别增加氯羟去甲安定Cmax16.3%和AUC7.3%。依非韦伦对氯羟去甲安定药代动力学的影响在临床上没有显著性。因此两药联用时无需调整各自的剂量。
大麻酚类试验相互作用 :依非韦伦不与大麻酚类受体结合。在服用施多宁的未受感染的志愿者中报告有尿液大麻酚试验假阳性。仅在用于筛选的CEDIADAU多水平THC测定中观察到假阳性结果,而在其他的大麻酚试验(包括用于确认阳性结果的试验)均未观察到假阳性试验结果。 药物过量 已有某些偶然服用每天2次600 mg的患者出现神经系统症状增多的报告,一名患者出现不自主肌肉收缩。施多宁过量用药的治疗需采取一般支持性措施,包括监测生命体征并观察患者的临床状况。可给予活性炭以帮助去除未吸收的药物。尚无施多宁过量用药的特异解毒剂。由于依非韦伦与蛋白高度结合,透析不可能有效地从血液中清除该药物。


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