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佳息患(硫酸茚地那韦胶囊)作用

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药品名称：佳息患
药品通用名：硫酸茚地那韦胶囊
佳息患规格：200mg*360粒
佳息患单位：瓶
佳息患价格

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硫酸茚地那韦胶囊(佳息患)功效与作用：

【佳息患适应症】用于治疗成人及儿童HIV-I感染。成人的临床研究证明本药可减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性；增加总体存活率；使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平；使CD4细胞计数呈持久性增加。【佳息患药理作用】作用机理硫酸茚地那韦胶囊是一种特异性蛋白酶抑制剂，能有效对抗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)。茚地那韦抑制纯化地HIV-1和HIV-2蛋白酶，其对HIV-1的选择性大约是HIV-2的10倍。茚地那韦与蛋白酶的活性部位直接结合。因而是蛋白酶的竞争性抑制剂。这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程，由此产生的不成熟病毒颗粒不具有感染性，无法建立新一轮感染。茚地那韦对其它真核生物蛋白酶（包括人肾素，组织蛋白酶D，弹性蛋白酶和Xa因子）无明显抑制作用。微生物学在被HIV-1细胞水平变异株（LAI,MN和RF）感染的人T淋巴细胞培养基中，浓度为50-100nM的茚地那韦（IC95）能抑制95％的病毒扩散(与未用药的病毒感染对照组相比)。用亲巨噬细胞HIV-1变异株（SF162）感染的人原始单核/巨噬细胞培养体系中，用药后也可见到类似结果。另外，在用不同的主要的HIV-1病毒分离株感染的人外周血单核细胞（经分裂素刺激后）培养体系中，浓度为25-100nM的茚地那韦可抑制95％病毒扩散。这些病毒分离株包括那些对利托那韦在内的逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂耐药的病毒株。在用HIV-1变异株LAI感染的人T淋巴细胞培养系中，加入茚地那韦和齐多夫定或二脱氧肌苷，或一种非核苷类逆转录酶抑制剂共同孵育，可观察到协同抗逆转录病毒作用。耐药性在有些患者中，茚地那韦对病毒RNA水平抑制的能力有所下降，但CD4细胞计数仍经常维持在高于治疗前水平。对病毒RNA抑制能力的丧失与体内易感病毒被耐药变异株取代有关。耐药性的发生与病毒基因组突变的累计作用有关，病毒基因组的突变导致病毒蛋白酶的氨基酸被替换。当用低于推荐剂量2.4g/天的茚地那韦开始治疗时，更易观察到对病毒RNA复制抑制力的降低。因此，应以茚地那韦推荐剂量开始治疗，以增加对病毒复制的抑制能力，防止耐药株的产生。交叉耐药性对茚地那韦耐药的HIV-1患者，对其它的HIV蛋白酶抑制剂也会出现不同程度不同表现的交叉耐药性，包括对利托那韦和沙奎那韦。在茚地那韦和利托那韦之间存在完全交叉耐药，然而，在不同个体间对沙奎那韦的交叉耐药性不同。已报道许多与利托那韦和沙奎那韦耐药性有关的蛋白酶氨基酸的替换也与茚地那韦的耐药性有关。联合使用茚地那韦和一种核苷酸类似物逆转录酶抑制剂（患者既往未使用过的核苷酸类似物），可能会减少对茚地那韦和核苷酸类似物耐药性的发生。【佳息患药物相互作用】佳息患不能与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑、咪唑安定、匹莫齐特或麦角衍生物同时服用。佳息患抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高，可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。已经进行了茚地那韦与下列药物的特异性药物相互作用研究：齐多夫定、齐多夫定/拉米夫定、甲氧苄碇/磺胺甲恶唑、氟康唑、异烟肼、克拉霉素、或已服避孕药（炔诺酮/炔雌醇1/35）。未见茚地那韦与这些药物有临床意义的相互作用。然而，茚地那韦与下述药物合用时有明显临床意义的相互作用。匹莫齐特：匹莫齐特不能与茚地那韦合用。茚地那韦抑制CYP3A4，能增加匹莫齐特血浆浓度，有可能会导致QT间期延长，并出现与之相关的室性心律失常。利福平：是强效的P4503A4诱导剂，能明显地降低茚地那韦的血浆浓度，因此，佳息患不得与利福平合用。利福布汀：与佳息患合用时，由于利福布汀血浆浓度会增高而茚地那韦血浆浓度会降低，故需要降低利福布汀的剂量而增加佳息患的剂量。酮康唑：茚地那韦与酮康唑合用时，由于茚地那韦血浆浓度会增高，故应考虑降低佳息患的剂量。伊曲康唑：是强效的P4503A4抑制剂，能升高茚地那韦的血浆浓度，因此与佳息患合用时，佳息患应减量。地拉韦啶：佳息患与地拉韦啶合用时，由于茚地那韦血浆浓度会升高，故应考虑降低佳息患的剂量。依非韦伦：佳息患与依非韦伦同时服用时，由于茚地那韦血浆浓度降低，故需增加佳息患剂量，而依非韦伦剂量不必做调整。利托那非：利托那非增加茚地那韦血浆浓度降低，茚地那韦也可能影响利托那非的血浆浓度。目前，尚无两药合用的安全性或有效性研究数据。HMG-CoA还原酶抑制剂：不推荐佳息患与辛伐他汀或洛伐他汀合用。当蛋白酶抑制剂包括佳息患与其它通过CYP3A4途径代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂（如阿托伐他汀或西立伐他汀）合用时，肌病（包括横纹肌溶解）的危险性增加。StJohn‘‘s草(hypericumperforatum)草：佳息患不宜与StJohn‘‘s草或含有StJohn‘‘s草的药品合用。佳息患与StJohn‘‘s草合用时，实际上会降低茚地那韦浓度而失去其抗病毒作用，并可能导致HIV对佳息患或这类蛋白酶抑制剂产生耐药。其他：如果茚地那韦与去羟肌苷合用，应在空腹时至少间隔1小时分开服用。对CYP3A4诱导作用弱于利福平的其他药物，如苯巴比妥、苯妥英、卡马西平和地塞米松，与茚地那韦合用时应谨慎，因为它们也可能降低茚地那韦的血浆浓度。佳息患与昔地那韦合用能明显提高昔地那韦的血浆浓度，可能会增加与昔地那韦相关的不良反应，包括低血压、视力改变、阴茎异常勃起。